102586-30-1
中文名称
CS-2161
英文名称
NSC-12
CAS
102586-30-1
分子式
C24H34F6O3
分子量
484.52
MOL 文件
102586-30-1.mol
更新日期
2024/04/29 10:59:32
102586-30-1 结构式
基本信息
英文别名
CS-2338CS-2161
NSC-12
NSC 12
NSC12
21-Norchol-5-ene-3,20,23-triol, 24,24,24-trifluoro-23-(trifluoromethyl)-, (3β,20S)-
物理化学性质
沸点521.8±45.0 °C(Predicted)
密度1.31±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C储存
溶解度DMF: 2 mg/ml; DMSO: 0.1 mg/ml; Ethanol: 20 mg/ml; Ethanol:PBS (pH 7.2)(1:2): 0.33 mg/ml
酸度系数(pKa)9.50±0.29(Predicted)
形态结晶固体
CS-2161价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/01/16 | S7940 | CS-2161 NSC12 | 102586-30-1 | 5mg | 1204.06元 |
| 2024/01/16 | S7940 | CS-2161 NSC12 | 102586-30-1 | 25mg | 4070.78元 |
常见问题列表
生物活性
NSC12 (NSC 172285)是一种可口服的FGF2/FGFR相互作用抑制剂，具有潜在的抗肿瘤的活性。靶点
| Target | Value |
|
FGF3
(Cell-free assay) | 15.9 μM(Kd) |
|
FGF8b
(Cell-free assay) | 18.9 μM(Kd) |
|
FGF22
(Cell-free assay) | 26.8 μM(Kd) |
|
FGF20
(Cell-free assay) | 29.4 μM(Kd) |
|
FGF2/FGFR
(Cell-free assay) | 30 μM |
体外研究
NSC12能抑制FGF依赖性的肿瘤生长、血管生成、转移。NSC12并不影响FGF2/肝素的相互作用，但抑制FGF2与固定化受体结合（IC50约为30 μM），NSC12破坏FGF2与FGFR1的相互作用，对生长因子与肝素或HSPGs的相互作用活性没有影响。NSC12还可与固定化FGF3、FGF4、FGF6、FGF8、FGF16、FGF18、FGF20和FGF22结合，Kd值在16-120 μM范围内。NSC12通过与经典FGF亚族中的所有成员相互作用，发挥泛FGF抑制作用。NSC12在表达Klotho的中国仓鼠卵巢细胞中阻碍FGF23介导的FGFR1激活。在除了LLC细胞意外的肿瘤细胞系中，NSC12将引起处于细胞周期S期的细胞减少，而LCC细胞中S期细胞积累增多。在CHO转染细胞中，NSC12抑制FGFR1、FGFR2、FGFR3、FGFR4的磷酸化。NSC12在多种FGF依赖性的小鼠、人类癌细胞系中，抑制细胞增殖，而对HCC827癌细胞和非FGF依赖性癌细胞没有抑制作用。
体内研究
注射和口服途径给药，NSC12在FGF依赖性的小鼠及人类肿瘤模型中，抑制FGFR的激活、抑制肿瘤生长、血管生成和转移。在动物模型中，NSC12对肿瘤重量、肿瘤细胞FGFR1磷酸化水平以及增殖、肿瘤CD31+心血管形成有显著的降低。