1094614-85-3
中文名称
3-[[[3-[(二甲基氨基)甲基]苯基]氨基]苯基亚甲基]-2,3-二氢-N,N-二甲基-2-氧代-1H-吲哚-6-甲酰胺
英文名称
BIX 02189
CAS
1094614-85-3
分子式
C27H28N4O2
分子量
440.54
MOL 文件
1094614-85-3.mol
更新日期
2024/04/23 16:44:28
1094614-85-3 结构式
基本信息
中文别名
MEK5/ERK5抑制剂(BIX02189)3-[[[3-[(二甲基氨基)甲基]苯基]氨基]苯基亚甲基]-2,3-二氢-N,N-二甲基-2-氧代-1H-吲哚-6-甲酰胺
3-[[[3-[(二甲基氨基)甲基]苯基]氨基]苯基亚甲基]-2,3-二氢-N,N-二甲基-2-氧代-1H-吲哚-6-羧酰胺
英文别名
CS-39CS-1936
bix 2189
BIX 02189
(E/Z)-BIX02189
BIX 02189, >=98%
BIX 02189 USP/EP/BP
BIX-02189(Random Configuration)
(Z)-3-(((3-((Dimethylamino)methyl)phenyl)amino)(phenyl)methylene)-N,N-dimethyl-2-oxoindoline-6
3-(((3-((Dimethylamino)methyl)phenyl)amino)(phenyl)methylene)-N,N-dimethyl-2-oxoindoline-6-carboxamide
所属类别
生物化工：MEK 抑制剂
常见问题列表
生物活性
BIX02189是一种选择性的MEK5抑制剂，无细胞试验中IC50为1.5 nM，也抑制ERK5催化活性，IC50为59 nM，且不抑制密切相关的激酶MEK1，MEK2，ERK2，和JNK2。靶点
| Target | Value |
|
MEK5
(Cell-free assay) | 1.5 nM |
|
ERK5
(Cell-free assay) | 59 nM |
体外研究
BIX02189抑制MEK5和ERK5催化活性，IC50分别为1.5 nM和59 nM。BIX02189抑制CSF1R(FMS)，IC50为46 nM,但是作用于相关激酶MEK1,MEK2,ERK1,p38α,JNK2,EGFR,和STK16没有活性，IC50 >3.7 μM。用BIX02189预处理HeLa细胞，抑制山梨醇诱导的ERK5磷酸化，这种作用存在剂量依赖性，但是不会抑制ERK1/2,p38,和JNK1/2 MAPKs磷酸化。BIX02189单独处理HeLa或HEK293细胞24小时，没有毒性。BIX02189作用于HeLa和HEK293细胞，抑制MEK5/ERK5/MEF2C驱动的萤光素酶表达，IC50分别为 0.53 μM和0.26 μM。 BIX02189抑制ERK5激活,且阻断Hsc70受体相互作用蛋白(CHIP)C端调节的p53 泛素化,导致15d-PGJ2对BIX02189抑制人脐静脉内皮细胞(HUVECs)的保护作用。 10 uM BIX02189作用于异丙(去甲)肾上腺素刺激的新生大鼠心肌细胞(NRCMs)，抑制ERK5磷酸化,且降低心肌细胞增强因子2(MEF2)转录活性。BIX02189作用于新生大鼠心肌细胞(NRCMs)，增强山梨醇诱导的凋亡。