112648-68-7

中文名称 1-[6-[((17Β)-3-雌酮-1,3,5[10]-三烯-17-基)氨基]乙基]-1H-吡咯-2,5-二酮

英文名称 U-73122

CAS 112648-68-7

分子式 C29H40N2O3

分子量 464.64

MOL 文件 112648-68-7.mol

更新日期 2024/05/24 14:39:33

112648-68-7 结构式

基本信息物理化学性质安全数据图谱信息 1-[6-[((17Β)-3-雌酮-1,3,5[10]-三烯-17-基)氨基]乙基]-1H-吡咯-2,5-二酮价格(试剂级) 常见问题列表

基本信息

中文别名

化合物U73122
1-[6-[((17Β)-3-雌酮-1,3,5[10]-三烯-17-基)氨基]乙基]-1H-吡咯-2,5-二酮

英文别名

U-73312
U-73122
CS-1793
CS-2400
U-73122 98%
U 73122
U-73122
U-73122 hydrate
U-73122 USP/EP/BP
U-73122 hydrate(U73122)
U-73122 - CAS 112648-68-7 - Calbiochem

所属类别

生物化工：Phospholipase (e.g. PLA) 抑制剂

物理化学性质

沸点617.1±55.0 °C(Predicted)

密度1.16±0.1 g/cm3(Predicted)

储存条件Keep in dark place,Inert atmosphere,Room temperature

溶解度ethanol: 0.7 mg/mL

溶解度乙醇：0.7 mg/mL

酸度系数(pKa)10.69±0.40(Predicted)

形态solid

颜色off-white

水溶解性Soluble in DMSO, ethanol, or DMF at approx. 0.5mg/ml. May require heating or overnight mixing. Insoluble in water

稳定性Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Use caution when storing DMSO solutions. Typically solutions in DMSO can be stored at -20°C for approximately 2 months. However, any solutions that turn pink should be discarded.

安全数据

危险性符号(GHS)

GHS07

警示词警告

危险性描述H315-H319-H335

防范说明P261-P280a-P304+P340-P305+P351+P338-P405-P501a

危险品标志Xi

危险类别码36/37/38

安全说明26-36

WGK Germany3

图谱信息

1-[6-[((17Β)-3-雌酮-1,3,5[10]-三烯-17-基)氨基]乙基]-1H-吡咯-2,5-二酮(112648-68-7)核磁图(¹HNMR)

1-[6-[((17Β)-3-雌酮-1,3,5[10]-三烯-17-基)氨基]乙基]-1H-吡咯-2,5-二酮价格(试剂级)

报价日期	产品编号	产品名称	CAS号	包装	价格
2024/04/30	HY-13419	1-[6-[((17Β)-3-雌酮-1,3,5[10]-三烯-17-基)氨基]乙基]-1H-吡咯-2,5-二酮 U-73122	112648-68-7	5mg	600元
2024/04/30	S8011	1-[6-[((17Β)-3-雌酮-1,3,5[10]-三烯-17-基)氨基]乙基]-1H-吡咯-2,5-二酮 U73122	112648-68-7	5mg	813.96元
2024/04/30	HY-13419	1-[6-[((17Β)-3-雌酮-1,3,5[10]-三烯-17-基)氨基]乙基]-1H-吡咯-2,5-二酮 U-73122	112648-68-7	10mg	900元

常见问题列表

生物活性

U73122 是一种强效phospholipase C (PLC)抑制剂，能够减少激动剂诱导的血小板和中性粒细胞中Ca2+增加。U73122 可有效地抑制人5-lipoxygenase (5-LO)。

靶点

Target	Value
PLC ()

体外研究

U73122显著抑制各种激动剂，包括胶原蛋白，凝血酶，ADP，花生四烯酸诱导的人血小板的聚集，IC50为1-5 μM。凝血酶或者U-46619通过抑制被血小板可溶组分催化的磷脂酰[ U-73122剂量依赖性抑制C5a，FMLP，PAF和 LTB4诱导的MPO和B12-BP从细胞松弛素B处理的PMNs中释放。MPO释放的IC50值为60 (FMLP)，110 (LTB4)，115 (C5a)和120 (PAF) nM；B12-BP释放的IC50值为105 (FMLP)，110 (LTB4)，120 (C5a)和140 (PAY) nM。U-73122也是C5a或 FMLP激活的细胞松弛素B处理的PMNs产生超氧阴离子的有效抑制剂， IC50 分别为160和300 nM。U-73122也会抑制FMLP刺激的PMNs中[Ca U73122显著抑制重组人PLC-β2，IC50为~6 μM。U73122对PLC-β1，PLC-β3，或PLC-β4作用较弱。在人中性粒细胞中，U73122减少白介素-8和白三烯B4-诱导的Ca 在未分化的NG108-15细胞中，1 μM U73122阻断缓激肽(BK)诱导的细胞内自由Ca U73122是G蛋白介导的胰腺泡中磷脂酶C激活的相对特异性抑制剂。U73122在最大作用浓度10 μM下抑制磷脂酰肌醇(PI)对缩胆囊素(81%)或乙酰胆碱(73%)刺激的水解作用。在fura-2负载的腺泡中，U73122 (10 μM)抑制高浓度促分泌素刺激的[Ca U73122浓度和时间依赖性增加无细胞胶束系统中hPLCβ3的活性，伴随酶活性高达8倍的增加，EC50 为13.6 μM。U73122对hPLCβ3的活化需要半胱氨酸的共价修饰。U73122 (10 μM)也会激活hPLCγ1(>10倍)和hPLCβ2(~2倍)；PLC δ1不会被激活或抑制。

体内研究

U73122 (30 毫克/千克，腹腔注射)阻断角叉菜胶处理1小时和3小时后大鼠后爪65%和80%的水肿。在狗体内，U73122 (0.1 毫克/毫升)分别抑制角叉菜胶诱导的65%巨噬细胞和74%淋巴细胞积累到皮下腔隙。U73122 (30 毫克/千克，腹腔注射)完全抑制小鼠腹膜炎模型中LPS诱导的巨噬细胞和淋巴细胞浸润，以及前列腺素E2(80%)，并且也会抑制12-O-十四酰-佛波醇-13-乙酸盐诱导的小鼠耳肿胀。