1215493-56-3
中文名称
RG2833(RGFP109)
英文名称
RGFP 109
CAS
1215493-56-3
分子式
C20H25N3O2
分子量
339.431
MOL 文件
1215493-56-3.mol
更新日期
2023/03/20 15:41:27
1215493-56-3 结构式
基本信息
中文别名
HDAC抑制剂(RG2833)N-[6-(2-氨基苯基氨基)-6-氧代己基]-4-甲基苯甲酰胺
英文别名
RG2833RG-2833
RG 2833
RGFP109
CS-2320
RGFP 109
RGFP-109
RG2833(RGFP109)
RG2833
RGFP109
RG-2833
RGFP 109
N-[6-(2-aminoanilino)-6-oxohexyl]-4-methylbenzamide
所属类别
生物化工：HDAC 抑制剂物理化学性质
沸点620.1±50.0 °C(Predicted)
密度1.163±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C储存
溶解度insoluble in H2O; ≥16.95 mg/mL in DMSO; ≥8.05 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic
酸度系数(pKa)14.62±0.70(Predicted)
形态粉末
常见问题列表
生物活性
RG2833 (RGFP109)是能透过脑屏障的HDAC抑制剂，作用于HDAC1和HDAC3，IC50分别为60 nM和50 nM。体外研究
在未刺激的外周血单核细胞(PBMC)培养基中，RGFP109剂量依赖性上调共济蛋白 mRNA和蛋白水平。体内研究
RG2833 (150 毫克/千克)调整共济蛋白缺乏，并增加KIKI小鼠大脑和心脏中组蛋白乙酰化，而没有急性毒性信号。 RGFP109改善Friedreich共济失调小鼠模型的疾病表型。 RGFP109 (30 毫克/千克，口服)也能减轻已形成的l-DOPA诱发的运动障碍。特征
口服生物可利用，可渗入脑组织的HDAC抑制剂。生物活性
RG2833 (RGFP109)是一种大脑渗透性HDAC抑制剂，作用于HDAC1和HDAC3，无细胞试验中IC50分别为60 nM和50 nM。靶点
| Target | Value |
|
HDAC3
(Cell-free assay) | 5 nM(Ki) |
|
HDAC1
(Cell-free assay) | 32 nM(Ki) |
体外研究
在未刺激的外周血单核细胞(PBMC)培养基中，RGFP109剂量依赖性上调共济蛋白 mRNA和蛋白水平。
体内研究
RG2833 (150 毫克/千克)调整共济蛋白缺乏，并增加KIKI小鼠大脑和心脏中组蛋白乙酰化，而没有急性毒性信号。 RGFP109改善Friedreich共济失调小鼠模型的疾病表型。 RGFP109 (30 毫克/千克，口服)也能减轻已形成的l-DOPA诱发的运动障碍。