1219168-18-9
中文名称
BML-275
英文名称
BML-275
CAS
1219168-18-9
分子式
C24H27Cl2N5O
分子量
472.41
MOL 文件
1219168-18-9.mol
更新日期
2024/05/09 13:16:08
1219168-18-9 结构式
基本信息
中文别名
BML-275 HCL,物质C盐酸盐6-[4-[2-(1-哌啶基)乙氧基]苯基]-3-(4-吡啶基)吡唑并[1,5-A]嘧啶二盐酸盐
英文别名
CS-1883Dorsomorph
BML-275(2HCL)
Compound C 2HCl
Dorsomorphin HCl
BML-275,Compound C
BML-275 dihydrochloride
Dorsomorphin-2HCl BML-275
BML-275 Dorsomorphin 2HCL
Compound C dihydrochloride
所属类别
生物化工：AMPK 抑制剂物理化学性质
储存条件Inert atmosphere,2-8°C
储存条件under inert gas (nitrogen or Argon) at 2-8°C
溶解度insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥11.34 mg/mL in 0.9% NS ; ≥39.93 mg/mL in DMSO:H2O=2:1 ; ≥5.91 mg/mL in DMSO
形态淡黄色粉末固体。
颜色黄色
稳定性吸湿性
BML-275价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/04/30 | S7306 | BML-275 Dorsomorphin (Compound C) 2HCl | 1219168-18-9 | 10mg | 1218.36元 |
| 2024/04/30 | S7306 | BML-275 Dorsomorphin (Compound C) 2HCl | 1219168-18-9 | 200mg | 7770元 |
| 2024/04/30 | S7306 | Dorsomorphin 2HCl | 1219168-18-9 | 1g | 16134.3元 |
常见问题列表
生物活性
Dorsomorphin 2HCl (BML-275, Compound C) 是一种有效的，可逆的，选择性AMPK抑制剂，在无细胞试验中Ki为109 nM，对一些结构相关的激酶，包括ZAPK， SYK， PKCθ，PKA和JAK3没有显著的抑制作用。也会抑制I型BMP受体。Dorsomorphin 可诱导癌细胞系的自噬。靶点
| Target | Value |
|
ALK2
() | |
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ALK3
() | |
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ALK6
() | |
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AMPK
(Cell-free assay) | 109 nM(Ki) |
体外研究
Dorsomorphin抑制AICAR或者二甲双胍引起的ACC失活，也会减弱肝细胞中AICAR和二甲双胍增加脂肪酸氧化或抑制脂肪生成基因的作用。 Dorsomorphin对AMPK活性的抑制几乎完全抑制了HT-29细胞中的自体吞噬的蛋白质水解作用。此外，Dorsomorphin选择性抑制BMP I型受体ALK2，ALK3和ALK6，并因此阻断BMP介导的SMAD1/5/8磷酸化作用，靶点基因转录和成骨分化。
体内研究
在成年小鼠体内，Dorsomorphin (10 毫克/千克)降低肝杀菌肽表达的基础水平，并增加血清中铁离子浓度。 Dorsomorphin (0.2 毫克/千克，静脉注射)显著减少LPS 处理的大鼠胸主动脉中VCAM-1 和 ICAM-1的表达。