1225497-78-8
中文名称
N-[2-甲氧基-5-[[[2-(2,4,6-三甲氧基苯基)乙烯基]磺酰]甲基]苯基]甘氨酸钠盐
英文名称
ON-01910
CAS
1225497-78-8
分子式
C21H24NNaO8S
分子量
473.472
MOL 文件
1225497-78-8.mol
更新日期
2024/05/10 16:17:33
1225497-78-8 结构式
基本信息
中文别名
ON 01910 钠盐N-[2-甲氧基-5-[[[2-(2,4,6-三甲氧基苯基)乙烯基]磺酰]甲基]苯基]甘氨酸钠盐
英文别名
CS-551Estybon
ON-01910
Rigosertio
ON-01910
ESTYBON
ON-01910 USP/EP/BP
on 1910 sodium salt
ON 01910 sodium salt
brand name: Estybon.
Rigosertib (ON-01910)
所属类别
生物化工：甘氨酸类衍生物物理化学性质
熔点>256oC (dec.)
储存条件Keep in dark place,Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
溶解度少许溶于甲醇和水
形态固体
颜色淡黄色至淡绿色
N-[2-甲氧基-5-[[[2-(2,4,6-三甲氧基苯基)乙烯基]磺酰]甲基]苯基]甘氨酸钠盐价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/04/30 | S1362 | N-[2-甲氧基-5-[[[2-(2,4,6-三甲氧基苯基)乙烯基]磺酰]甲基]苯基]甘氨酸钠盐 Rigosertib (ON-01910) | 1225497-78-8 | 5mg | 1381.36元 |
| 2024/04/30 | S1362 | N-[2-甲氧基-5-[[[2-(2,4,6-三甲氧基苯基)乙烯基]磺酰]甲基]苯基]甘氨酸钠盐 Rigosertib (ON-01910) | 1225497-78-8 | 10mM(1mL in DMSO) | 2170元 |
| 2024/04/30 | S1362 | N-[2-甲氧基-5-[[[2-(2,4,6-三甲氧基苯基)乙烯基]磺酰]甲基]苯基]甘氨酸钠盐 Rigosertib (ON-01910) | 1225497-78-8 | 50mg | 7944.48元 |
常见问题列表
生物活性
Rigosertib (ON-01910) 是一种非ATP竞争性PLK1抑制剂，无细胞试验中IC50为9 nM，比作用于Plk2选择性高30倍，对Plk3没有抑制活性。Rigosertib 可抑制 PI3K/Akt 信号通路并激活氧化应激信号。Rigosertib 可诱导多种癌细胞的凋亡。Phase 3。靶点
| Target | Value |
|
PLK1
(Cell-free assay) | 9 nM |
|
PDGFR
(Cell-free assay) | 18 nM |
|
Bcr-Abl
(Cell-free assay) | 32 nM |
|
Flt1
(Cell-free assay) | 42 nM |
|
Src
(Cell-free assay) | 155 nM |
体外研究
Rigosertib是PLK1的非ATP竞争性抑制剂，IC50为9 nM。Rigosertib也抑制 PLK2,PDGFR,Flt1,BCR-ABL,Fyn,Src和CDK1, IC50为18-260 nM。Rigosertib具有使细胞死亡的活性，作用于94种不同肿瘤细胞系，IC50为50-250 nM,包括BT27,MCF-7,DU145,PC3,U87,A549,H187,RF1,HCT15,SW480,和KB细胞。Rigosertib作用于正常细胞,如 HFL,PrEC,HMEC,和HUVEC没有效果，除非作用浓度高于5-10 µM。100-250 nM Rigosertib作用于HeLa 细胞，诱导纺锤体变异和凋亡。 Rigosertib也抑制一些多重耐药的的肿瘤细胞系，包括 MES-SA, MES-SA/DX5a, CEM, 和 CEM/C2a, IC50为50-100 nM。0.25-5 µM Rigosertib作用于DU145细胞, 抑制细胞周期，使细胞停在G2/M 期,和激活凋亡通路。50 nM-0.5 µM Rigosertib作用于A549细胞,诱导存活力和caspase 3/7激活的丧失。最新研究显示, Rigosertib作用于慢性淋巴细胞性白血病 (CLL)细胞，诱导凋亡，且作用于T细胞或正常B细胞没有毒性。Rigosertib 慢性淋巴细胞性白血病(CLL)细胞，也抑制滤泡树突状细胞的促生存效果，作用于白血病细胞，降低SDF-1诱导的迁移 。
体内研究
Rigosertib按250 mg/kg剂量作用于携带Bel-7402,MCF-7,和MIA-PaCa细胞的鼠移植瘤模型,明显抑制肿瘤生长。Rigosertib按200 mg/kg剂量作用于携带BT20细胞的鼠移植瘤模型，也抑制肿瘤生长。