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1271738-59-0

中文名称 MI-3 (Menin-MLL Inhibitor)
英文名称 MI-3 (Menin-MLL Inhibitor)
CAS 1271738-59-0
分子式 C18H25N5S2
分子量 375.555
MOL 文件 1271738-59-0.mol
更新日期 2024/05/21 12:59:19
1271738-59-0 结构式 1271738-59-0 结构式

基本信息

中文别名
化合物MI-3
MI-3(MENIN-MLL INHIBITOR 3)
4-[4-(4,5-二氢-5,5-二甲基-2-噻唑基)-1-哌嗪基]-6-异丙基噻吩并[2,3-D]嘧啶
英文别名
MI-3
CS-1809
5-dihydro-5
Menin-MLL inhibitor 3
MI-3 (Menin-MLL Inhibitor)
MI-3 (Menin-MLL Inhibitor) USP/EP/BP
5-dimethyl-2-thiazolyl)-1-piperazinyl]-6-(1-methylethyl)
4-[4-(4,5-Dihydro-5,5-dimethyl-2-thiazolyl)-1-piperazinyl]-6-(1-methylethyl)thieno[2,3-d]pyrimidine
Thieno[2,3-d]pyriMidine, 4-[4-(4,5-dihydro-5,5-diMethyl-2-thiazolyl)-1-piperazinyl]-6-(1-Methylethyl)-
4-[4-(4,5-Dihydro-5,5-dimethyl-2-thiazolyl)-1-piperazinyl]-6-(1-methylethyl)thieno[2,3-d]pyrimidine MI-3
所属类别
生物化工:Histone Methyltransferase 抑制剂

物理化学性质

沸点527.9±60.0 °C(Predicted)
密度1.36±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C储存
溶解度DMSO : 8.33 mg/mL (22.18 mM; Need ultrasonic)
酸度系数(pKa)9.59±0.40(Predicted)
形态粉末

常见问题列表

用途
MI-3 (Menin-MLL抑制剂)可抑制白血病中MLL融合蛋白的致癌活性。
生物活性
MI-3 (Menin-MLL Inhibitor)是一种强效的menin-MLL相互作用抑制剂,IC50为 648 nM。
体外研究
在HEK293细胞中,MI-3接近蛋白质靶点,并有效抑制menin-MLL-AF9相互作用。MI-3通过下调MLL融合蛋白致癌活性所需的靶点基因的表达,有效阻断MLL融合蛋白介导的白血病转化。在携带不同MLL易位的人MLL白血病细胞系,MI-3有效阻断细胞分化,并诱导细胞凋亡。
靶点

IC50: 648 nM (menin-MLL); Kd: 201 nM (menin-MLL)

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