127373-66-4
中文名称
西维来司他
英文名称
Sivelestat
CAS
127373-66-4
分子式
C20H22N2O7S
分子量
434.46
MOL 文件
127373-66-4.mol
更新日期
2024/05/30 16:02:11
127373-66-4 结构式
基本信息
中文别名
西维来司他西维来司他钠杂质
西维来司(干冰运输)
N-[2-[[[4-(2,2-二甲基-1-氧代丙氧基)苯基]磺酰]氨基]苯甲酰]-(S)-甘氨酸
英文别名
EI 546CS-1329
ONO 5046
LY 544349
sivelestat
Sivelestate
Sivelestat RS
Sivelestate sodium
Sivelestat (ONO-5046)
EI-546
LY-544349
ONO-5046
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂物理化学性质
熔点218-220°
密度1.369±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件Keep in dark place,Sealed in dry,2-8°C
溶解度DMSO：可溶10mg/mL，澄清
酸度系数(pKa)3.67±0.10(Predicted)
形态白色至灰白色固体
颜色白色至灰白色
InChIKeyBTGNGJJLZOIYID-UHFFFAOYSA-N
常见问题列表
生物活性
Sivelestat (ONO5046, LY544349, EI546) 是中性白细胞弹性蛋白酶（neutrophil elastase）的有效抑制剂，IC50为44 nM，它对其他蛋白酶没有活性。靶点
| Target | Value |
| neutrophil elastase |
体外研究
Sivelestat通过抑制NF-kB降低炎症介质表达水平。它抑制由NE引起的TGF-α的释放，抑制了胃癌细胞生长。Sivelestat还可在促炎细胞因子所刺激的肝细胞中抑制iNOS基因表达水平。
体内研究
Sivelestat在大鼠中可缓解（减弱）与败血症相关的肾脏损伤。它抑制GAPDH/Siah1。在小鼠中进行sivelestat的处理治疗可减缓急性肺损伤后的肺纤维化。