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129-46-4

中文名称 苏拉明钠
英文名称 Suramin sodium
CAS 129-46-4
分子式 C51H34N6Na6O23S6
分子量 1429.17
MOL 文件 129-46-4.mol
更新日期 2024/05/16 11:48:13
129-46-4 结构式 129-46-4 结构式

基本信息

中文别名
8,8'-碳酰双亚氨-3,1-亚苯基碳酰亚氨-(4-甲基-3,1-亚苯基)碳酰亚氨双-1,3,5-萘三磺酸六钠
苏拉明钠
舒拉明钠
苏拉明
蘇拉明鈉
英文别名
1,3,5-NAPHTHYLENETRISULFONIC ACID, 8,8'-[UREYLENEBIS[M-PHENYLENE-CARBONYLIMINO(4-METHYL-M-PHENYLENE)-CARBONYLIMINO]] DI- HEXASODIUM SALT
8,8'-[CARBONYLBIS[IMINO-3,1-PHENYLENECARBONYLIMINO(4-METHYL-3,1-PHENYLENE)CARBONYLIMINO]]BIS-1,3,5-NAPHTHALENETRISULFONIC ACID HEXASODIUM SALT
8,8'-CARBONYLBIS[IMINO-3,1-PHENYLENECARBONYLIMINO(4-METHYL-3,1-PHENYLENE)CARBONYLIMINO]BIS-1,3,5-NAPHTHALENETRISULFONIC ACID HEXASODIUM
8,8'-carbonylbisimino-3,1-phenylenecarbonylimino-(4-methyl-3,1-phenylene)carbonyliminobis-1,3,5-naphthalenetrisulfonic acid hexasodium
SURAMINE SODIUM SALT
SURAMIN HEXASODIUM SALT
SURAMIN SODIUM
SURAMIN SODIUM SALT
1-(3-benzamido-4-methylbenzamido)naphthalene-4,6,8-trisulfonicacidsym-3’’-u
1,3,5-naphthylenetrisulfonicacid,8,8’-(ureylenebis(m-phenylenecarbonylimino(4
309f
antrypol
bay205
bayer205
fourneau309
germanin
moranyl
naganin
naganine
naphuridesodium
所属类别
原料药:抗寄生虫病药

物理化学性质

熔点>260°C (dec.)
储存条件0-6°C
溶解度H2O: >10mg/mL
形态结晶粉末
颜色白色
PH值pH(10g/l, 25℃) : 5.0~8.0
水溶解性可溶
水溶解性可溶于水
BRN3694087
稳定性吸湿性

安全数据

危险性符号(GHS)
GHS07
警示词警告
危险性描述H317
安全说明22-24/25
WGK Germany3
RTECS号QM7000000
海关编码29242998
毒性LD50 in mice (mg/kg): ~620 i.v. (Hawking)

常见问题列表

背景
苏拉明钠(suramin),又名舒拉明钠、苏拉明等,是德国Bayer AG公司于1961年合成的一种抗锥虫类化合物,主要用于治疗非洲锥虫病和盘尾丝虫病。20世纪80年代,有学者发现苏拉明钠能够抑制肿瘤病毒有关的逆转录酶活性,将苏拉明钠应用于获得性免疫缺陷综合症(acquired immunodeficiency syndrome, AIDS)的治疗,表明苏拉明钠对人类免疫缺陷病毒(human immunodeficiency virus,HIV)有一定的抑制作用
简介

苏拉明钠是一种可逆的竞争性蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPases) 抑制剂。苏拉明钠是有效的 sirtuins 抑制剂:SirT1 (IC50=297 nM),SirT2 (IC50=1.15 μM),SirT5 (IC50=22 μM)。苏拉明钠是竞争性逆转录酶抑制剂 (DNA topoisomerase II: IC50=5 μM)。苏拉明钠有效抑制 IP5K,并且是抗寄生虫 (antiparasitic),抗肿瘤和抗血管生成剂。

应用

苏拉明钠已经被证实具有抗锥虫病,抗肿瘤,防治眼部增殖性疾病,抗病毒,免疫调节剂的作用,并广泛应用于临床实践中。目前尚未有苏拉明钠具有抗鸡球虫作用的报导,通过苏拉明钠已知的性质无法推断其是否具有抗鸡球虫的作用。
苏拉明钠盐,是一种丙型肝炎病毒 NS3 解旋酶抑制剂。 也用于治疗因胶原蛋白问题引起的关节炎。

生物活性
Suramin sodium salt (Suramin hexasodium salt) 是一种可逆的竞争性蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPases) 抑制剂。Suramin sodium salt 是有效的 sirtuins 抑制剂:SirT1 (IC50=297 nM),SirT2 (IC50=1.15 μM),SirT5 (IC50=22 μM)。Suramin sodium salt 是竞争性逆转录酶抑制剂 (DNA topoisomerase II: IC50=5 μM)。Suramin sodium salt 是一种有效的 SARS-CoV-2 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp) 抑制剂。Suramin sodium salt 有效抑制 IP5K,并且是抗寄生虫 (antiparasitic),抗肿瘤和抗血管生成剂。
靶点

SIRT1

297 nM (IC 50 )

SIRT2

1.15 μM (IC 50 )

SIRT5

22 μM (IC 50 )

体外研究

Suramin sodium salt (Suramin hexasodium salt; 50-600 μg/mL; for 24-96 hours) inhibits cells proliferation in a dose-dependent and time-dependent manner and decreases viability in cancer cells.
Suramin sodium salt (300 μg/mL; for 48 hours) induces cells apoptosis and down-regulates mRNA expression in HeLa cells.
Suramin sodium salt (1 mg/mL; 1 hour) significantly suppresses the phosphorylated ERK1/2.
The IC 50 values of HO-8910 PM and HeLa are 319 μg/mL, 476 μg/mL, respectively.
Suramin blocks viral replication in Vero E6 cells.

Cell Proliferation Assay

Cell Line: HO-8910 PM ovarian and Hela cervical cancer cells
Concentration: 50, 100, 200, 300, 400, 500 and 600 μg/mL
Incubation Time: For 24, 48, 72 and 96 hours
Result: Inhibited cells proliferation in a dose-dependent and time-dependent manner.

Apoptosis Analysis

Cell Line: HeLa cells
Concentration: 300 μg/mL
Incubation Time: For 48 hours
Result: Induced cells apoptosis.

Western Blot Analysis

Cell Line: PA-SMCs cells
Concentration: 1 mg/mL
Incubation Time: For 1 hour
Result: Significantly suppressed the phosphorylated ERK1/2.
体内研究

Suramin sodium salt (Suramin hexasodium salt; 10 mg/kg; IV; twice weekly for 3 weeks) reverses established pulmonary hypertension (PH), thereby normalizing the pulmonary artery pressure values and vessel structure.

Animal Model: Adult male Wistar rats (200-225 g)
Dosage: 10 mg/kg
Administration: IV; twice weekly for 3 weeks
Result: Reversed established PH, thereby normalizing the pulmonary artery pressure values and vessel structure.

图谱信息

苏拉明钠价格(试剂级)
报价日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/04/30C32854苏拉明钠
Suramin hexasodium salt, 98%
129-46-450mg2250元
2024/04/30HY-B0879A苏拉明钠
Suramin sodium salt
129-46-425mg2100元
2024/04/30HY-B0879A苏拉明钠
Suramin sodium salt
129-46-410mM * 1mLin DMSO2310元
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