133550-30-8
中文名称
酪氨酸磷酸化抑制剂AG 490
英文名称
AG 490
CAS
133550-30-8
分子式
C17H14N2O3
分子量
294.3
MOL 文件
133550-30-8.mol
更新日期
2024/06/03 15:23:24
133550-30-8 结构式
基本信息
中文别名
化合物AG-490酪磷蛋白 AG 490
酪氨酸激酶抑制剂AG 490
AG-490, 一种EGFR抑制剂
(E)-N-苄基-2-氰基-3-(3,4-二羟苯基)丙烯酰胺
英文别名
AG 490Zinc02557947
TYRPHOSTIN B42
TYRPHOSTIN AG 490
TYROPHOSTIN AG490
bis-tyrphostin B42
AG-490 (Tyrphostin B42)
AG 490 (Tyrphostin AG 490)
Tyrphostin AG 490 AG 490
AG 490(Tyrphostin AG 490,Tyrphostin B42)
所属类别
生物化工：酪氨酸类衍生物物理化学性质
熔点215°C(lit.)
沸点615.2±55.0 °C(Predicted)
密度1.337
储存条件−20°C
储存条件-20°C
溶解度ethanol: 5 mg/mL
溶解度乙醇：5 mg/mL
酸度系数(pKa)8.75±0.10(Predicted)
形态solid
颜色yellow
稳定性自购买之日起 1 年内保持稳定。 DMSO、DMF 或乙醇中的溶液可在 -20°C 下保存长达 1 个月。
InChIKeyTUCIOBMMDDOEMM-ZSOIEALJSA-N
安全数据
警示词危险
危险性描述H301-H400
防范说明P273-P301+P310
危险品标志Xi,N,T
危险类别码36/37/38-50-25
安全说明26-36-61-45
危险品运输编号UN2811 - class 6.1 - PG 3 - EHS - Toxic solids, organic, n.o.s., HI: all
WGK Germany1
WGK Germany1
RTECS号UC6316197
危险等级6.1
包装类别III
海关编码29269090
酪氨酸磷酸化抑制剂AG 490价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/04/30 | T2962 | 酪氨酸激酶抑制剂AG 490 Tyrphostin AG 490 | 133550-30-8 | 20mg | 220元 |
| 2024/04/30 | S1143 | 酪氨酸磷酸化抑制剂AG 490 AG-490 (Tyrphostin B42) | 133550-30-8 | 10mg | 647.01元 |
| 2024/04/30 | T2962 | 酪氨酸激酶抑制剂AG 490 Tyrphostin AG 490 | 133550-30-8 | 100mg | 805元 |
常见问题列表
生物活性
AG-490 (Tyrphostin B42, Zinc02557947) 是一种EGFR抑制剂，在无细胞试验中IC50为0.1 μM，作用于EGFR比作用于ErbB2选择性高135倍，对JAK2也有抑制作用，对Lck，Lyn，Btk，Syk和Src没有抑制活性。靶点
| Target | Value |
|
JAK2 (V617F)
() | |
|
EGFR
(Cell-free assay) | 0.1 μM |
体外研究
AG-490抑制EGF依赖的HER 14细胞增殖，IC50为3.5 μM。 与特异性作用于前B细胞急性白血病（ALL）细胞抑制组成型激活的JAK2 相一致，5 μM AG-490通过诱导程序性细胞死亡，几乎完全抑制所有ALL 细胞生长，而对正常造血功能不会造成有害影响。AG-490不会抑制Lck, Lyn, Btk, Syk, 和 Src激活。AG-490 (60-100 μM) 抑制Stat3通过抑制JAK3和 STAT5a/b.的活性，AG-490有效抑制IL-2调节的人 T 细胞生长， IC50 为 25 μM。 虽然5 μM AG-490 单独给药处理对FDrv210H细胞增殖没有效果，但是AG-490可以协同 STI571而增强 STI571抑制p210AG-490 作用于MOPC, MPC11, 和S194细胞 ,显著抑制Stat3 组成型激活，导致显著的细胞凋亡，这种作用存在剂量依赖性。 AG-490 (100 μM) 抑制Akt磷酸化, 抑制核因子-κB激活, 且激活GSK-3β,导致c-Myc降低。AG-490 (50 μM)可以诱导表达Bcr-Abl 突变型T315I 和E255K 的抗Imatinib的BaF3细胞凋亡。 30 μM AG-490 不仅抑制Epo诱导的野生型JAK2磷酸化，也抑制 组成型的JAK2 V617F突变型磷酸化。AG-490作用于BaF3细胞，有效抑制JAK 2 V617F 突变诱导的细胞因子非依赖的细胞生长。
体内研究
AG-490处理，大幅降低 CD45 在体内，AG-490 处理，引起小鼠骨髓瘤细胞凋亡，但是不抑制IL-12诱导的巨噬细胞活化和IFN-γ产量。与在体外抑制 JAK2 V617F 突变活性一致，AG-490每天按0.5 mg处理裸鼠 10天，高效抑制JAK2 V617F突变诱导的肿瘤形成和肿瘤细胞入侵。