1379686-30-2
中文名称
REV-ERBΑ/Β激动剂(SR9009)
英文名称
SR9009
CAS
1379686-30-2
分子式
C20H24ClN3O4S
分子量
437.94
MOL 文件
1379686-30-2.mol
更新日期
2024/06/11 14:38:14
1379686-30-2 结构式
基本信息
中文别名
化合物SR9009REV-ERBΑ/Β激动剂(SR9009)
3-(((4-氯苄基)((5-硝基噻吩-2-基)甲基)胺基)甲基)吡咯烷-1-羧酸乙酯
英文别名
STENABOLICREV-ERB Agonist II
SR9009
CS-2027
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SR9009 Sarms
SR9009 Powder
SR9009 USP/EP/BP
SR9009,Stenabolic,
Stenabolic (SR9009)
所属类别
生物化工：生物反应调节剂物理化学性质
熔点79-81°C
沸点547.2±45.0 °C(Predicted)
密度1.327±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°
溶解度溶于 DMSO（大于 25 mg/ml）或乙醇（高达 20 mg/ml）。
酸度系数(pKa)6.12±0.50(Predicted)
形态固体
颜色Tan
稳定性可在-20°下的DMSO或乙醇溶液保存长达1个月。
InChIInChI=1S/C20H24ClN3O4S/c1-2-28-20(25)23-10-9-16(13-23)12-22(11-15-3-5-17(21)6-4-15)14-18-7-8-19(29-18)24(26)27/h3-8,16H,2,9-14H2,1H3
InChIKeyMMJJNHOIVCGAAP-UHFFFAOYSA-N
SMILESN1(C(OCC)=O)CCC(CN(CC2=CC=C(Cl)C=C2)CC2SC([N+]([O-])=O)=CC=2)C1
常见问题列表
生物活性
Stenabolic (SR9009) 是合成的REV-ERB激动剂，对REV-ERB-α和REV-ERB-β的IC50值分别为670 nM和800 nM。靶点
| Target | Value |
|
REV-ERB-α
(HEK293 cells) | 670 nM |
|
REV-ERB-β
(HEK293 cells) | 800 nM |
体外研究
SR9009对癌细胞和由癌基因诱导的衰老细胞（包括黑色素细胞痣）具有致死效果，但对正常细胞和组织的活力没有影响。SR9009可调节自噬和脂质新生，这对其在恶性细胞中诱导凋亡反应具有关键作用。对癌细胞处理以SR9009，通过检测caspase3的剪接和TUNEL试验， SR9009癌细胞的处理降低了其细胞活力是因为凋亡反应被诱导。SR9009减少了自噬体的数量，因而抑制了自噬。
体内研究
在食源性肥胖老鼠中，SR9909可引起其脂肪量和血脂的减少。在体内，SR9009可抑制恶性胶质瘤的生长，在小鼠中改善其生存率，而不引起明显毒性。SR9009可穿透血脑屏障，在利用取自患者的恶性胶质瘤移构成的移植瘤模型中，SR9009抑制肿瘤生长。在两种不同的恶性胶质瘤模型中，显著改善其生存率。