1384426-12-3
中文名称
NT-157
英文名称
(E)-3-(3-bromo-4,5-dihydroxyphenyl)-N-(3,4,5-trihydroxybenzyl)prop-2-enethioamide
CAS
1384426-12-3
分子式
C16H14BrNO5S
分子量
412.26
MOL 文件
1384426-12-3.mol
更新日期
2023/03/20 15:41:21
1384426-12-3 结构式
基本信息
中文别名
IRS-1/2抑制剂(NT157)(E)-3-(3-溴-4,5-二羟苯基)-N-(3,4,5-三羟基苄基)丙-2-烯硫代酰胺
(2E)-3-(3-溴-4,5-二羟基苯基)-N-[(3,4,5-三羟基苯基)甲基]-2-硫代丙烯酰胺
英文别名
NT-157CS-2283
CS-5531
AK174915
NT157
NT 157
AKOS025404921
Tyrphostin NT157
NT-157
NT 157
NT157.
NT-157
NT 157
TYRPHOSTIN NT157
NT 157 (This product is only available in Japan.)
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂物理化学性质
沸点660.3±65.0 °C(Predicted)
密度1.794±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C储存
溶解度insoluble in H2O; ≥21.5 mg/mL in EtOH; ≥50 mg/mL in DMSO
酸度系数(pKa)8.06±0.36(Predicted)
形态固体
NT-157价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/04/30 | S8228 | NT-157 NT157 | 1384426-12-3 | 2mg | 959.15元 |
| 2024/04/30 | S8228 | NT-157 NT157 | 1384426-12-3 | 5mg | 1777.8元 |
| 2024/04/30 | S8228 | NT-157 NT157 | 1384426-12-3 | 10mM(1mL in DMSO) | 2678.13元 |
常见问题列表
生物活性
NT157, 一种选择性IRS-1/2抑制剂，具有在癌细胞以及肿瘤微环境中的基质细胞中抑制IGF-1R和STAT3信号通路的潜力，因而减少癌细胞的生存率。靶点
| Target | Value |
| IRS1/2 |
体外研究
在体外实验中，NT157的处理会在细胞中引起剂量依赖性的IGF1R激活抑制、IRS蛋白表达的抑制、IGF-1诱导的AKT激活抑制，以及增强ERK激活。这些效果与LNCaP细胞增殖下降、凋亡增加相关，在PC3细胞中引起细胞周期G2-M的阻滞。NT157能通过IGF1R信号的负反馈调节，靶向IRS1/2进行丝氨酸磷酸化并降解，抑制IGF1R相关的生存信号。NT157对正常的黑色素细胞和纤维母细胞的生存没有或者只有很弱的作用。
体内研究
NT157抑制LNCaP移植瘤的雄激素反应性生长、延迟其CRPC（去势抵抗性前列腺癌）的发展。单独给药以及和docetaxel的结合使用都可抑制PC3移植瘤的生长。NT157可有效地抑制黑色素肿瘤的生长和转移。