141702-36-5
中文名称
法罗培南酯
英文名称
Faropenem daloxate
CAS
141702-36-5
分子式
C17H19NO8S
分子量
397.4
MOL 文件
141702-36-5.mol
更新日期
2023/03/20 15:41:21
141702-36-5 结构式
基本信息
中文别名
法罗培南酯(5R,6S)-6-[1(R)-羟基乙基]-2-[2(R)-四氢呋喃基]-2-培南-3-甲酸 5-甲基-2-氧代-1,3-二氧杂环戊烯-4-基甲酯
英文别名
DaloxateFaropenem medoxil
(5-Methyl-2-oxo-1
Faropenem daloxate
3-dioxol-4-yl)Methyl ester
Faropenem daloxate USP/EP/BP
4-Thia-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylicacid
6-[(1R)-1-hydroxyethyl]-7-oxo-3-[(2R)-tetrahydro-2-furanyl]-
(5R,6S)-6-[1(R)-Hydroxyethyl]-2-[2(R)-tetrahydrofuryl]-2-penem-3-carboxylic acid 5-methyl-2-oxo-1,3-dioxol-4-ylmethyl ester
(5r,6s)-(5-methyl-2-oxo-1,3-dioxol-4-yl)methyl 6-((r)-1-hydroxyethyl)-7-oxo-3-((s)-tetrahydrofuran-2-yl)-4-thia-1-aza-bicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylate
所属类别
原料药：β-内酰胺酶抑制剂物理化学性质
沸点622.3±65.0 °C(Predicted)
密度1.55±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C储存
溶解度溶于二甲基亚砜
酸度系数(pKa)14.16±0.20(Predicted)
形态粉末
常见问题列表
法罗培南钠
法罗培南钠是日本Suntory公司开发的，于1986年在日本获得专利。1990年和1992年日本山之内制药公司和美国Wyeth-Ayerst公司分别获得该品的临床许可证，共同进行其临床研究。并与1997年首先获准在日本上市，商品名为Farom。法罗培南钠是一个非典型的β-内酰胺抗生素，属于青霉烯类衍生物，作用机制是阻断细菌细胞壁的合成，与青霉素结合蛋白(PBP)具有很强的结合性，从而发挥杀菌作用。抗菌谱广，对β-内酰胺酶稳定，对肾肽酶(DHP-I)也很稳定。除不抑制铜绿假单胞菌外，对厌氧菌特别有效，能抑制葡萄球菌、链球菌以及很多革兰阴性菌包括流感杆菌、淋球菌、卡他布汉菌，胜过碳青霉烯类抗生素。
法罗培南钠是国内第一个上市的口服青霉烯类抗生素，在青霉烯母核的2-位上接有一个4氢呋喃基团，化学结构较稳定，基本结构与β-内酰胺类抗生素相似，属于非典型β-内酰胺类抗生素，与青霉素结合蛋有很好的亲合力及良好的β-内酰胺酶稳定性，是中国研制的国家四类新药。具有广谱抗菌活性，不亚于注射用严胺培南西司他丁钠；对需氧性革兰氏阳性菌、需氧性革兰氏阴性菌及厌氧菌具广泛抗菌谱；尤其是对需氧性革兰氏阳性菌中的葡萄球菌、莫拉杆菌、链球菌、肺炎球菌、肠球菌，需氧性革兰氏阴性菌中的柠檬酸杆菌、肠杆菌、克雷白菌、变形杆菌、流感菌、消化链球菌、丙酸杆菌、百日咳噬血杆菌及厌氧菌中的消化链球菌、拟杆菌等显示较强杀菌效力，抗菌活性优于现有头孢类口服抗生素；是医院重度感染患者最佳选择用药。
本信息由ChemicalBook的晓楠编辑整理。
生物活性
Faropenem daloxate是口服的β-内酰胺类抗生素。