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142227-49-4

中文名称 卡维地洛对羟基代谢物
英文名称 4'-Hydroxyphenyl Carvedilol
CAS 142227-49-4
分子式 C24H26N2O5
分子量 422.47
MOL 文件 142227-49-4.mol
142227-49-4 结构式 142227-49-4 结构式

基本信息

中文别名
卡维地洛对羟基代谢物
英文别名
(R)-BM 14686
(S)-BM 14686
(S)-BM 140686
(R)-BM 140686
(R)-4-Hydroxycarvedilol
(S)-4-Hydroxycarvedilol
Carvedilol 4-Hydroxy Metabolite
(S)-(-)-4'-HYDROXYPHENYL-CARVEDILOL
(R)-(+)-4'-HYDROXYPHENYL-CARVEDILOL
Carvedilol metabolite 4-Hydroxyphenyl Carvedilol
所属类别
原料药:循环系统用药

物理化学性质

熔点163-165°C
沸点702.0±60.0 °C(Predicted)
密度1.305±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C冷冻
溶解度可溶于乙腈(少许)、DMSO(少许)、甲醇(少许)
酸度系数(pKa)9.94±0.20(Predicted)
形态固体
颜色白色至浅棕色

安全数据

海关编码9999999999

常见问题列表

概述
卡维地洛是第3代β受体阻滞剂,由罗氏公司研发并于1991年上市,1995年FDA批准该药用于治疗慢性充血性心力衰竭,1996年开始在世界各国广泛使用。它除了具有阻滞肾上腺素β1和β2受体的作用外,还有阻滞肾上腺素α1受体和阻滞钙、钠、钾通道,抑制平滑肌细胞增殖,抗炎,抗氧化,抑制前列腺素F1a的缩血管作用。其中针对心血管作用的研究最为深入,此外对于肾脏、肝脏的作用及抗氧化的作用等也受到关注。临床研究证明,卡维地洛能显著降低心衰的发病率和死亡率,同时还能防止细胞凋亡的发生,是传统β受体阻滞剂所不能比拟的。因此,卡维地洛最初用于原发性的轻、中度高血压和心绞痛的治疗,也是目前我国批准用于临床治疗的唯一适应症。其降压效果良好,副作用较小,具备了安全、温和降压的特点,是高血压伴有心绞痛或心肌梗塞患者的首选药物。
生物活性
4-Hydroxyphenyl Carvedilol是Carvedilol的代谢物。
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