1448297-52-6
中文名称
MDK-7526
英文名称
(2S,4R)-1-((S)-2-amino-3,3-dimethylbutanoyl)-4-hydroxy-N-(4-(4-methylthiazol-5-yl)benzyl)pyrrolidine-2-carboxamide
CAS
1448297-52-6
分子式
C22H30N4O3S
分子量
430.56
MOL 文件
1448297-52-6.mol
更新日期
2024/04/28 11:56:09
1448297-52-6 结构式
基本信息
中文别名
(2S,4R)-1-((S)-2-氨基-3,3-二甲基丁酰基)-4-羟基-N-(4-(4-甲基噻唑-5-基)苄基)吡咯烷-2-甲酰胺 英文别名
133776CPD1584
MDK-7526
VH032-NH2
PROTAC-VHL-ligand
MDK7526(free base)
PROTACs Related Compound 1
(2S,4R)-1-((S)-2-amino-3,3-dimethylbutanoyl)-4-hydroxy- N-(
3-Methyl-L-valyl-(4R)-4-hydroxy-N-[4-(4-methyl-1,3-thiazol-5-yl)benzyl]-L-prolinamide
(4R)-3-Methyl-L-valyl-4-hydroxy-N-[[4-(4-methyl-5-thiazolyl)phenyl]methyl]-L-prolinamide HCl
所属类别
生物化工：氨基酸及蛋白质物理化学性质
沸点691.6±55.0 °C(Predicted)
密度1.254±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件Keep in dark place,Inert atmosphere,2-8°C
酸度系数(pKa)14.10±0.40(Predicted)
InChIKeyZLOXMSNKPDWMEF-ZIFCJYIRSA-N
SMILESC(NCC1=CC=C(C2SC=NC=2C)C=C1)(=O)[C@@H]1C[C@@H](O)CN1C(=O)[C@H](C(C)(C)C)N
常见问题列表
用途
MDK7526 对于雄激素受体的靶向降解具有潜在的作用。MDK7526 结合雄激素受体，使雄激素受体靠近泛素连接酶，从而影响降解(和抑制)雄激素受体。机理
MDK-7526，是一种 VH032-based VHL 配体。VHL蛋白是两种普遍表达且具有重要生物学意义的Cullin RING E3泛素连接酶复合物的底物识别亚基。VHL是最受欢迎的E3连接酶之一，通过双功能蛋白水解靶向嵌合体(PROTACs)来诱导泛素化和随后的靶蛋白的蛋白酶体降解。生物活性
(S,R,S)-AHPC (MDK7526, VH032-NH2, VHL ligand 1)是一种 VH032-based VHL ligand，可用于募集 von Hippel-Lindau (VHL)蛋白。(S,R,S)-AHPC 可能对 androgen receptor 的靶向降解有用。(S,R,S)-AHPC 可以通过接头与蛋白质的配体例如BCR-ABL1连接，以形成PROTAC例如GMB-475。GMB-475 可在 Ba/F3 细胞中诱导BCR-ABL1降解，IC50值为1.11 μM。靶点
| Target | Value |
|
Androgen Receptor
() |