150080-09-4
中文名称
[(2R)-1-[(2S)-2-氨基-3-甲基丁酰基]吡咯烷-2-基]硼酸甲磺酸盐
英文名称
[(2R)-1-[(2S)-2-Amino-3-methylbutanoyl]pyrrolidin-2-yl]boronic acid mesylate
CAS
150080-09-4
分子式
C10H23BN2O6S
分子量
310.17
MOL 文件
150080-09-4.mol
更新日期
2024/05/08 13:05:11
150080-09-4 结构式
基本信息
中文别名
TALABOSTAT 甲磺酸盐化合物TALABOSTAT MESYLATE
[(2R)-1-[(2S)-2-氨基-3-甲基丁酰基]吡咯烷-2-基]硼酸甲磺酸盐
甲基磺酸((R)-1-((S)-2-氨基-3-甲基丁酰)吡咯烷-2-基)硼酸(1:1)
英文别名
CS-1219PT100 mesylate
Unii-V8zg4Y1B51
Talabostat mesylate
Talabostat Mesilate
Val-boroPro mesylate
Talabostat-mesylate, PT-100
[(2R)-1-(L-Valyl)-2-pyrrolidinyl]boronic acid methanesulfonate (1:1)
[(2R)-1-[(2S)-2-Amino-3-methylbutanoyl]pyrrolidin-2-yl]boronic acid mesylate
(2R)-1-[(2S)-2-amino-3-methylbutanoyl]pyrrolidin-2-yl]boronicacid,methanesulfonicaci
所属类别
有机原料：磺酸类氨基化合物物理化学性质
熔点>160°C (dec.)
储存条件Keep in dark place,Inert atmosphere,2-8°C
储存条件under inert gas (nitrogen or Argon) at 2–8 °C
溶解度溶于 DMSO（至少 25 mg/ml）
形态固体
颜色白色
稳定性可在-20°C下的DMSO溶液保存长达1个月。
常见问题列表
生物活性
Talabostat (Val-boroPro, PT-100)是二肽基肽酶DPP的抑制剂，对DPP-IV、DPP8、DPP9、QPP、FAP和PEP的IC50值分别为<4 nM、4 nM、11 nM、310 nM、560 nM和390 nM。它具有抗肿瘤和刺激造血作用的活性。靶点
| Target | Value |
|
DPP-4
(Cell-free assay) | <4 nM |
|
DPP8
(Cell-free assay) | 4 nM |
|
DPP9
(Cell-free assay) | 11 nM |
|
QPP
(Cell-free assay) | 310 nM |
|
PEP
(Cell-free assay) | 390 nM |
体外研究
在体外人骨髓基质细胞中，talabostat可上调细胞因子/趋化因子水平。Talabostat (Val-boroPro)可诱导单核细胞和巨噬细胞的死亡，Val-boroPro诱导的细胞焦亡需要caspase-1的参与。
体内研究
在多种小鼠肿瘤模型中，Talabostat可有效地发挥其抗肿瘤活性。Val-boroPro可通过一种全新的机制（需要更快速的树突状细胞贩运和随后T细胞启动的加速）介导完全的肿瘤消退。在肿瘤基质中，talabostat能直接靶向反应性成纤维细胞表达的FAP。Talabostat刺激内源性和适应性免疫反应，使细胞因子和趋化因子转录上调，从而对抗肿瘤。在肿瘤和肿瘤引流淋巴结中，Val-boroPro可刺激多种细胞因子的转录上调，如IL-1β、IL-6、G-CSF和CXCL1/KC；同时上调小鼠体内多种细胞因子的血清蛋白水平，包括G-CSF和CXCL1/KC。