1616493-44-7
中文名称
西达本胺
英文名称
Tucidinostat (Chidamide)
CAS
1616493-44-7
分子式
C22H19FN4O2
分子量
390.41
MOL 文件
1616493-44-7.mol
更新日期
2024/05/13 11:05:50
1616493-44-7 结构式
基本信息
中文别名
妥西司他(E)-N-(2-氨基-4-氟苯基)-4-((3-(吡啶-3-基)丙烯酰氨基)甲基)苯甲酰胺
N-(2-氨基-4-氟苯基)-4-[[[(2E)-1-氧代-3-(3-吡啶基)-2-丙烯-1-基]氨基]甲基]苯甲酰胺
英文别名
CS055TUCIDINOSTAT
CS055
HBI-8000
Tucidinostat - Chidamide | HBI-8000 | CS 055 | Epidaza
N-(2-Amino-4-fluorophenyl)-4-[[[(2E)-1-oxo-3-(3-pyridinyl)-2-propen-1-yl]amino]methyl]benzamide
Benzamide, N-(2-amino-4-fluorophenyl)-4-[[[(2E)-1-oxo-3-(3-pyridinyl)-2-propen-1-yl]amino]methyl]-
物理化学性质
沸点602.1±55.0 °C(Predicted)
密度1.336±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C储存
溶解度DMF: 20 mg/ml; DMSO: 20 mg/ml; DMSO:PBS(pH7.2) (1:1): 0.5 mg/ml
酸度系数(pKa)12.05±0.70(Predicted)
形态结晶固体
西达本胺价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/04/30 | HY-109015 | 西达本胺 Tucidinostat | 1616493-44-7 | 5mg | 700元 |
| 2024/04/30 | HY-109015 | 西达本胺 Tucidinostat | 1616493-44-7 | 10 mM * 1 mLin DMSO | 770元 |
| 2024/04/30 | S8567 | 西达本胺 Tucidinostat (Chidamide) | 1616493-44-7 | 5mg | 795.33元 |
常见问题列表
生物活性
Tucidinostat (Chidamide, HBI-8000, CS-055) 是HDAC1, 2, 3, 10的低摩尔浓度抑制剂，IC50分别为95、160、67、78 nM。靶点
| Target | Value |
|
HDAC3
(Cell-free) | 67 nM |
|
HDAC10
(Cell-free) | 78 nM |
|
HDAC1
(Cell-free) | 95 nM |
|
HDAC2
(Cell-free) | 160 nM |
体外研究
Chidamide抑制I型HDACs 1-3，以及IIb型HDAC10。在人类宫颈腺癌Hela细胞和人源PBMC细胞中，Chidamide显著地诱导组蛋白H3乙酰化。在微摩尔浓度范围内，Chidamide和MS-275可抑制大多数人源肿瘤细胞系的细胞生长，但并不是所有所检测的肿瘤细胞（共检测18种）。在人胚肾（CCC-HEK）和人胚肝（CCC-HEL）中，Chidamide对正常细胞的毒性作用比MS-275大大减少，说明Chidamide对正常细胞和癌细胞的细胞毒性作用的差异。
体内研究
在小鼠结肠癌HCT-8移植瘤模型中，Chidamide具有体内抗肿瘤活性。给药浓度范围为12.5-50 mg/kg的Chidamide可浓度依赖性地减少肿瘤大小和重量。Chidamide的给药浓度为50 mg/kg时，相较于对照药物组5-FU（20 mg/kg）和MS-275组（25 mg/kg）具有相似甚至更大的功效。在携瘤动物模型中，Chidamide耐受良好。