16816-67-4
中文名称
泛硫乙胺
英文名称
D-Pantethine
CAS
16816-67-4
分子式
C22H42N4O8S2
分子量
554.73
MOL 文件
16816-67-4.mol
更新日期
2024/05/16 10:29:02
16816-67-4 结构式
基本信息
中文别名
潘特生泛硫乙胺
LBF 因子
双泛酰硫乙胺
连二硫代泛醇
泛酸巯基乙胺
泛硫乙胺 1G
泛硫乙胺(维生素B5)
D-泛酰巯基乙胺 水合物
N,N’-[二硫代双[2,1-乙烯亚氨基(3-氧代-3,1-丙烯基)]]双(2,4-二羟基-3,3-二甲基丁酰胺)
英文别名
Lipodelpantosin
pantomin
pantetina
PANTETHIN
Panthecin
LBF FACTOR
Dermorizin
lbfdisulfide
D-PANTETHINE
物理化学性质
比旋光度D27 +13.5° (c = 3.75 in water)
沸点987.2±65.0 °C(Predicted)
密度1.1949 (rough estimate)
折射率1.6000 (estimate)
储存条件2-8°C
溶解度少许溶于甲醇和水
酸度系数(pKa)12.71±0.20(Predicted)
形态syrup
颜色Crystals from MeOH/Me2CO
稳定性吸湿性
常见问题列表
理化性质
无色或微黄色粘性物，溶于水和乙醇，特别难溶于乙醚、氯仿、丙酮。水溶液呈中性。略带苦涩味。
图1为泛硫乙胺分子结构式。
药理作用
泛硫乙胺为泛酸的类似物，辅酶A的前体，具有增进脂质代谢、降低甘油三酯及胆固醇的作用，其药理作用如下：① 主要通过增加低密度脂蛋白(LDL)与极低密度脂蛋白(VLDL)中胆固醇的分解而降低胆固醇水平。
② 通过增加载脂蛋白A-I的合成及增强组织脂蛋白酶的活性，使VLDL转化为高密度脂蛋白(HDL)，从而增加HDL的含量。
③ 还能加速脂肪酸在肝和动脉壁中的β-氧化过程，预防胆固醇沉积于动脉壁，还有促进肾上腺皮质激素的生成、促进肠蠕动、抗血小板聚集作用。
动物实验证实：它能促进血脂正常代谢，改善脂肪肝及酒精中毒性肝损害，抑制过氧化脂质的形成及血小板聚集。还能防止胆固醇在血管壁的沉积。经国内外临床应用证实：可使血胆固醇下降5.2%～15.2%，甘油三酯降低23.6%～31.7%，高密度脂蛋白上升10.0%～20.5%。国内临床观察降脂有效率：胆固醇为60%，甘油三脂为73.1%，高密度脂蛋白上升有效率为59.1%。泛硫乙胺是一种安全有效的血脂调节药。
本信息由Chemicalbook晓楠编辑（2015-08-06）。
药动学
正常及患病大鼠(动脉硬化、糖尿病、乙醇性脂肪肝)口服泛硫乙胺200mg/kg1次，血中放射性浓度，正常大鼠于16h，患病大鼠分别于16、8、24h达到峰值。正常大鼠给予本品后48h内，约85%的放射性随尿、粪及呼出气体排泄，胆汁几乎并不排泄。临床应用
临床作为基础降血脂药应用，以降低血浆总胆固醇、甘油三酯、LDL、VLDL，升高HDL。其降脂作用温和、持久、副作用小，可与其他降脂药物合用，延迟动脉粥样硬化的发展；预防血栓的形成与辅助溶栓。总的作用是预防心、脑血管阻塞性疾病的发生和发展。① 用于治疗高脂血症、脂肪肝和酒精中毒性肝病等。
② 脂质代谢障碍、高胆固醇血症、无力性便秘、链霉素及卡那霉素副作用的防治，急性与慢性湿疹、血液疾患时改善血小板数及出血倾向。
③ 泛酸需要量增加，而从饮食摄入不充分时的补充(包括消耗性疾病、甲状腺功能亢进、孕妇及授乳妇女等)。
④ 也可作为泛酸缺乏、代谢障碍有关疾病的辅助治疗，如氨基糖苷类药物引起的副作用、急慢性湿疹、甲亢等。
药物相互作用
1、可与洛伐他汀、非诺贝特等强效降脂药合用，可减少药量与副作用。2、在抗血栓形成治疗中可与组织纤维蛋白溶酶原激活剂(TPA)、尿激酶等合用。
3、在预防动脉粥样硬化中，可与普罗布考合用。
不良反应
不良反应较轻，偶有食欲不振、腹胀、恶心、呕吐、荨麻疹等。有时可见轻度腹泻、软便、疲乏及一过性氨基转移酶升高。一般不需特殊处理和停药。注意事项
轻症高脂血症可单用，中、重度者应与其他药物合用。治疗前先检查肝功能，以后每4周检查1次，转氨酶上升应停药。肝功能不全者和孕妇慎用。治疗期间不可饮酒、茶、咖啡，以免降低疗效。长期用药应定期检查肝功能。