171235-71-5
中文名称
TAPI-1
英文名称
TAPI-1
CAS
171235-71-5
分子式
C26H37N5O5
分子量
499.602
MOL 文件
171235-71-5.mol
更新日期
2024/05/22 13:24:02
171235-71-5 结构式
基本信息
中文别名
N-[2-[2-(羟基氨基)-2-氧代乙基]-4-甲基-1-氧代戊基]-3-(2-萘基)-L-丙氨酰-N-(2-氨基乙基)-L-丙氨酰胺 英文别名
TAP 1CS-1499
(2S,2S)-TAPI-1
2-aminoethyl Amide
TAPI-1 trifluoroacetate
TNF-α Protease Inhibitor-1
TNF-Α PROTEASE INHIBITOR-1 (TAPI-1)
N-(R)-[2-(Hydroxyaminocarbonyl)methyl]-4-methylpentanoyl-L-naphthylalanyl-L-alanine
N-[2-[2-(Hydroxyamino)-2-oxoethyl]-4-methyl-1-oxopentyl]-3-(2-naphthalenyl)-L-alanyl-N-(2-aminoethyl)-L-alaninamide
L-Alaninamide, N-[2-[2-(hydroxyamino)-2-oxoethyl]-4-methyl-1-oxopentyl]-3-(2-naphthalenyl)-L-alanyl-N-(2-aminoethyl)- (9CI)
物理化学性质
密度1?+-.0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件-20C
溶解度≥24.98 mg/mL in DMSO; ≥15.77 mg/mL in EtOH with ultrasonic; ≥18.1 mg/mL in H2O
酸度系数(pKa)9.17±0.20(Predicted)
形态白色固体
常见问题列表
生物活性
TAPI-1 是一种ADAM17/TACE抑制剂, 其对细胞因子受体有抑制作用。体外研究
TAPI-1防止未受激的和PMA诱导的可溶性TNF-alpha，p60 TNFR，和IL-6R从单核细胞系，THP-1，以及人外周血单核细胞中释放。 TAPI-1抑制TACE依赖性组成型共转染APP(695)的释放。在人造血干细胞系LI90中， TAPI-1减弱Ang II诱导的EGFR反式激活和细胞增殖。在pSS唾液腺衍生的上皮细胞中，TAPI-1与EGFR抑制剂AG1478使AREG/EGFR/ERK信号通路失活，并减少促炎性细胞因子释放。生物活性
TAPI-1 是一种ADAM17/TACE抑制剂, 其对细胞因子受体有抑制作用。TAPI-1 也是 Matrix Metalloproteinase (MMP) 的抑制剂。靶点
| Target | Value |
|
ADAM17/TACE
() | |
|
MMP
() |
体外研究
TAPI-1防止未受激的和PMA诱导的可溶性TNF-alpha，p60 TNFR，和IL-6R从单核细胞系，THP-1，以及人外周血单核细胞中释放。 TAPI-1抑制TACE依赖性组成型共转染APP(695)的释放。在人造血干细胞系LI90中， TAPI-1减弱Ang II诱导的EGFR反式激活和细胞增殖。在pSS唾液腺衍生的上皮细胞中，TAPI-1与EGFR抑制剂AG1478使AREG/EGFR/ERK信号通路失活，并减少促炎性细胞因子释放。