177834-92-3
中文名称
依来曲普坦氢溴酸盐
英文名称
Eletriptan hydrobromide
CAS
177834-92-3
分子式
C22H26N2O2S
分子量
382.519
MOL 文件
177834-92-3.mol
更新日期
2023/11/05 19:29:35
177834-92-3 结构式
基本信息
中文别名
氢溴酸依立曲坦氢溴酸依来曲普坦
伊立曲坦氢溴酸盐
氢溴酸依来曲谱坦
来曲普坦氢溴酸盐
依利曲坦氢溴酸盐
依立曲坦氢溴酸盐
依来曲普坦氢溴酸盐
氢溴酸依立曲坦-D3
依来曲普坦氢溴酸盐, 阿发晶型
英文别名
RelertUk 116044-04
Eletriptan HCl
ELETRIPTAN HBR
Eletriptan Base
Unii-m41W832ta3
Eletriptan-d3 HBr
QR-2008082103-ELCPT
etriptan hydrobromide
eletriptan hydrobromide
所属类别
生物化工：5-HT Receptor 激动剂物理化学性质
熔点169-171?C
储存条件Keep in dark place,Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
溶解度二甲基亚砜：>10mg/mL
形态粉末
颜色灰白色至浅棕褐色
InChIKeyPWVXXGRKLHYWKM-IBGZPJMESA-N
常见问题列表
生物活性
Eletriptan (UK-116044)是一种选择性的5-羟色胺1B和1D受体激动剂，Ki值分别为0.92 nM和3.14 nM。靶点
| Target | Value |
| 5-HT1B | 0.92 nM(Ki) |
| 5-HT1D | 3.14 nM(Ki) |
体外研究
[ Eletriptan引起脑膜中动脉，冠状动脉和隐静脉的浓度依赖性收缩。Eletriptan在脑膜中动脉中的效力高于冠状动脉(86倍)，或隐静脉(66倍)。在临床试验中观察到，Eletriptan (40 毫克和80 毫克)和sumatriptan (100毫克) 在最大游离血浆浓度(C(max))下引起的可预测收缩在脑膜中动脉中相似。
体内研究
在麻醉的狗体内，Eletriptan (<1000 毫克/千克，静脉注射) 使颈动脉血流量剂量依赖性减少。Eletriptan减少冠状动脉的直径，在麻醉的狗体内ED50值为63毫克/千克。在脑硬膜大鼠体内，三叉神经节电刺激前，Eletriptan (<300 毫克/千克，静脉注射)给药，会产生剂量相关性血浆蛋白外渗的完全抑制。在脑硬膜大鼠体内，Eletriptan (100 毫克/千克，静脉注射)完全抑制血浆蛋白质外渗。在偏头痛患者中，给药2小时后，安慰组的头痛反应率为24%； Eletriptan (20毫克)为54% ；Eletriptan (40毫克)为65% ；Eletriptan (80 毫克)为77%。Eletriptan具有良好的耐受性，在偏头痛患者中，主要不良反应为轻度或中度强度并且是短暂的。 在猫体内，Eletriptan的离子电渗疗法排出物(50 nA)抑制75%细胞的响应，并抑制平均42%的细胞放电。