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180272-14-4

中文名称 索菲那新
英文名称 SOLIFENACIN
CAS 180272-14-4
分子式 C23H26N2O2
分子量 362.47
MOL 文件 180272-14-4.mol
180272-14-4 结构式 180272-14-4 结构式

基本信息

中文别名
索利那新
素立芬新
索菲那新
索菲那新(素立芬新)
(3R)-1-氮杂双环[2.2.2]辛-3-基(1S)-1-苯基-3,4-二氢异喹啉-2(1H)-羧酸酯
英文别名
Solifenacin
SOLIFENACIN USP/EP/BP
Solifenacin Succinate (mixture of diastereomers)
quinuclidin-3-yl 1-phenyl-3,4-dihydroisoquinoline-2(1H)-carboxylate
(R)-quinuclidin-3-yl (S)-1-phenyl-3,4-dihydroisoquinoline-2(1H)-carboxylate
1-AZABICYCLO[2.2.2]OCTAN-3-YL 1-PHENYL-3,4-DIHYDRO-1H-ISOQUINOLINE-2-CARBOXYLATE
1(S)-Phenyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline-2-carboxylic acid 3(R)-quinuclidinyl ester
2(1H)-Isoquinolinecarboxylic acid, 3,4-dihydro-1-phenyl-, 1-azabicyclo[2.2.2]oct-3-yl ester

物理化学性质

沸点505.5±50.0 °C(Predicted)
密度1.24±0.1 g/cm3(Predicted)
酸度系数(pKa)9.03±0.33(Predicted)

常见问题列表

适应症
用于膀胱过度活动症患者伴有的尿失禁和/或尿频、尿急症状的治疗。
药理作用
索利那新主要是通过阻断膀胱壁组织中的受体,导致后者无法完成三磷酸肌醇二酰甘油(双信使传导途径,抑制逼尿肌的收缩,达到缓解膀胱过度活动所引起的尿频、尿急以及急迫性尿失禁等症状。
不良反应
由于索利那新的药理作用,本品可能引起轻(通常)、中度的抗胆碱副作用,其发生频率与剂量有关。本品被报告最常见的不良反应是口干。5mg每日1次治疗患者的发生率为11%,10mg每日1次的发生率为22%,而安慰剂治疗的发生率为4%。通常口干的程度为轻度,偶见患者需中断治疗。总体而言,药物治疗的依从性非常高(约99%),约90%用本品治疗的患者完成了为期12周的研究。
注意事项
下列患者应谨慎使用:1、明显的下尿道梗阻,有尿潴留的风险;2、胃肠道梗阻性疾病;有胃肠蠕动减弱的危险;3、严重肾功能障碍(肌酐清除率≤30ml/min),这些患者用药时剂量不超过5mg每日1次;4、中度肝功能障碍(child-pugh评分7-9分),这些患者用药时剂量不超过5mg每日1次;5、同时使用酮康唑等强力细胞色素p4503a4抑制剂;6、食管裂孔疝/胃食管反流和/或正在服用能引起或加重食管炎的药物(例如二磷盐化合物);7、神经原性逼尿肌过度活动患者的用药安全性和有效性尚未确立;8、遗传性半乳糖不耐症、lapp乳糖酶缺乏或葡萄糖-半乳糖吸收不良的患者,不应使用本品;9、最早可在服药4周后确定本品的最大疗效;10、对驾驶和操作机械的影响:像其它抗胆碱能药物一样,索利那新可能引起视力模糊、嗜睡和疲劳(不太常见),可能对驾驶和机械操作有负面影响。
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