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1883423-59-3

中文名称 MSC2530818
英文名称 (S)-(2-(4-chlorophenyl)pyrrolidin-1-yl)(3-methyl-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-5-yl)methanone
CAS 1883423-59-3
分子式 C18H17ClN4O
分子量 340.81
MOL 文件 1883423-59-3.mol
更新日期 2024/06/07 13:16:11
1883423-59-3 结构式 1883423-59-3 结构式

基本信息

中文别名
CDK8抑制剂(MSC2530818)
英文别名
CPD1540
MSC2530818
(S)-(2-(4-chlorophenyl)pyrrolidin-1-yl)(3-methyl-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-5-yl)methanone
[(2S)-2-(4-chlorophenyl)pyrrolidin-1-yl]-(3-methyl-2H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-5-yl)methanone
Methanone, [(2S)-2-(4-chlorophenyl)-1-pyrrolidinyl](3-methyl-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-5-yl)-

物理化学性质

沸点576.5±50.0 °C(Predicted)
密度1.373±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C储存
溶解度DMF: 30 mg/ml; DMF:PBS (pH 7.2) (1:1): 0.50 mg/ml; DMSO: 15 mg/ml; Ethanol: 10 mg/ml
酸度系数(pKa)9.65±0.40(Predicted)
形态结晶固体

常见问题列表

生物活性
MSC2530818是一种CDK8抑制剂，IC50为2.6 nM。具有良好的激酶选择性、生化和细胞效力、微粒体稳定性，并具有生物口服活性。
靶点
TargetValue
CDK8
(Cell-free assay) 		2.6 nM
体外研究

MSC2530818以近似的亲和力结合CDK8和 CDK19，在SW620大肠癌细胞中，有效地抑制phospho-STAT1。

体内研究
在所有检测的动物物种中（小鼠、大鼠、犬类），MSC2530818都具有可接受的、良好的药代动力学属性。在人源SW620大肠癌移植瘤模型中，能有效降低肿瘤生长速率。
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