1909226-00-1
中文名称
1-[[(2S)-3-(二乙基氨基)-2-羟基丙基]氨基]-4-[[(2S)-2-环氧乙烷基甲基]氨基]-9,10-蒽醌
英文名称
BDA-366
CAS
1909226-00-1
分子式
C24H29N3O4
分子量
423.5
MOL 文件
1909226-00-1.mol
更新日期
2023/10/27 20:37:47
1909226-00-1 结构式
基本信息
中文别名
1-[[(2S)-3-(二乙基氨基)-2-羟基丙基]氨基]-4-[[(2S)-2-环氧乙烷基甲基]氨基]-9,10-蒽醌 英文别名
1-[[(2S)-3-(Diethylamino)-2-hydroxypropyl]amino]-4-[[(2S)-2-oxiranylmethyl]amino]-9,10-anthracenedione 所属类别
生物：拮抗剂常见问题列表
简介
BDA-366是Bcl2-BH4的小分子拮抗剂，能与BH4高亲和力、高选择性地结合。靶点
Bcl2-BH4；3.3 nM(Ki)体外研究
BDA-366通过诱导BCL2构象改变，引起多发性骨髓瘤细胞的凋亡。BDA-366使BCL2发生构象变化，转变为一个死亡蛋白，在体内外抑制肺癌生长。BDA-366并不与其他Bcl2家族成员结合，包括Bcl-XL、Mcl-1、Bfl-1/A1，其对Bcl2的结合具有特异性。BDA-366以Bax依赖方式诱导凋亡细胞坏死，并通过抑制Bcl2/IP3R的相互作用引起钙离子释放。
体内研究
在具有人类多发性骨髓瘤移植物的 NOD-scid/IL2Rγ缺陷型小鼠中，BDA-366显著的抑制其肿瘤的生长，对正常的造血细胞或体重没有显著毒性作用。BDA-366通过在动物模型中诱导凋亡来抑制肺癌生长发展。作为BH4的拮抗剂，BDA-366在体内有效对抗肺癌，而不减少血小板。