199864-87-4
中文名称
2-氨基-4-(4-氟萘-1-基)-6-异丙基嘧啶
英文名称
4-(4-FLUORO-1-NAPHTHALENYL)-6-(1-METHYLETHYL)-2-PYRIMIDINAMINE HYDROCHLORIDE
CAS
199864-87-4
分子式
C17H17ClFN3
MDL 编号
MFCD11112196
分子量
281.33
MOL 文件
199864-87-4.mol
更新日期
2024/06/07 17:53:07
199864-87-4 结构式
基本信息
中文别名
2-氨基-4-(4-氟萘-1-基)-6-异丙基嘧啶2-氨基-4-(4-氟萘-1-基)-6-异丙基嘧啶盐酸盐
英文别名
MT500RS127445
RS-127445HCl
RS 127445 HYDROCHLORIDE
2-Amino-4-(4-fluoronaphth-1-yl)-6-isopropylpyrimidine
4-(4-Fluoronaphthalen-1-yl)-6-isopropylpyrimidin-2-amine
4-(4-Fluoro-1-naphthalenyl)-6-(1-methylethyl)-2-pyrimidinamine
2-PyriMidinaMine, 4-(4-fluoro-1-naphthalenyl)-6-(1-Methylethyl)-
4-(4-Fluoronaphthalen-1-yl)-6-isopropylpyriMidin-2-aMine hydrochloride
4-(4-FLUORO-1-NAPHTHALENYL)-6-(1-METHYLETHYL)-2-PYRIMIDINAMINE HYDROCHLORIDE
物理化学性质
密度1.213
储存条件Desiccate at +4°C
溶解度≥31.8 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥33.15 mg/mL in EtOH
形态固体
常见问题列表
生物活性
RS-127445是一种选择性5-HT2B受体拮抗剂，pKi为9.5，pIC50为10.4，比作用于其他5-HT受体选择性高1000倍以上。生物活性
RS-127445 (MT500)是一种选择性5-HT2B受体拮抗剂，pKi为9.5，pIC50为10.4，比作用于其他5-HT受体选择性高1000倍以上。靶点
| Target | Value |
| 5-HT2B | 10.4(pIC50) |
| 5-HT2B | 9.5(pKi) |
体外研究
RS-127445是一种新型的高亲和力，选择性5-HT2B受体拮抗剂，缺乏可检测的固有活性。RS-127445对5-HT2B受体具有纳摩尔级的亲和力和1000倍的选择性。因此RS-127445对5-HT2B受体配体具有最高的亲和力和选择性。RS-127445有效阻断5-HT诱发的肌醇磷酸盐形成增加，并阻断5-HT诱发的细胞内钙浓度增加，效能比yohimbine高1000倍。
体内研究
RS-127445容易吸收，没有明显的剂量或途径依赖性限值，在口服和腹腔注射给药后迅速吸收，最大血浆浓度在给药15分钟内达到。RS-127445在血浆中的浓度与给药剂量成正比。RS-127445以5 mg/kg的剂量给药，大约60%的腹腔注射剂量和14%的口服剂量时生物可利用的。RS-127445在血浆中的浓度预计能够完全浸透可接近的5-HT2B受体，在大鼠体内，其可以容易地实现并维持。RS-127445以1到10 mg/kg口服给药显著抑制高达35到74%束缚应激引起的内脏过敏症。口服RS-127445显著抑制TNBS诱导的内脏过敏(3到30 mg/kg 下抑制15到62%)，尽管RS-127445对天然大鼠内脏的伤害性阈值没有显著作用。在天然的和TNBS处理的大鼠体内，RS-127445以1到30 mg/kg口服给药剂量依赖性减少束缚应激诱导的排便。 RS-127445抑制结肠运动和排便。