2092923-21-0
中文名称
VU 6008667
英文名称
VU 6008667
CAS
2092923-21-0
分子式
C24H17ClF2N2O2
分子量
438.85
MOL 文件
2092923-21-0.mol
2092923-21-0 结构式
基本信息
中文别名
化合物 T13315 英文别名
VU 60086675H-Imidazo[2,1-a]isoindol-5-one, 9b-(4-chloro-3-methylphenyl)-1-(3,4-difluorobenzoyl)-1,2,3,9b-tetrahydro-, (9bS)-
物理化学性质
沸点616.1±55.0 °C(Predicted)
密度1.48±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C储存
溶解度DMSO: 100 mg/mL (227.87 mM)
酸度系数(pKa)-2.76±0.40(Predicted)
常见问题列表
生物活性
VU 6008667 是 M5 NAM 毒蕈碱型乙酰胆碱受体亚型 5 的选择性负变构调节剂，对人 M5 和大鼠 M5 的 IC50 值分别为 1.2 μM 和 1.6 μM。VU 6008667 具有高 CNS 渗透性。靶点
IC50: 1.2 μM (Human M5); 1.6 μM (Rat M5)
体内研究
VU 6008667(1 mg/kg或者3mg/kg，口服作用于大鼠）较小的体积（Vss = 7.4 L/kg）和较高的清除率，显示半衰期为2.3小时（t 1/2 = 2.3 hr),CLp = 82 mL/min/kg，显示口服生物利用度为17%(17％F)。
| Animal Model: | RAT (PK study) |
| Dosage: | 1 mg/kg; 3 mg/kg |
| Administration: | oral adminstration |
| Result: | Had a desired short half-life in rat (t 1/2 = 2.3 hr), with moderate oral bioavailability (17% F). |