2172651-73-7
中文名称
RMC-4550
英文名称
2172651-73-7
CAS
2172651-73-7
分子式
C21H26Cl2N4O2
分子量
437.36
MOL 文件
2172651-73-7.mol
更新日期
2024/06/01 22:32:25
2172651-73-7 结构式
基本信息
中文别名
3-[(3S,4S)-4-氨基-3-甲基-2-氧杂-8-氮杂螺[4.5]癸-8-基]-6-(2,3-二氯苯基)-5-甲基-2-吡嗪甲醇(3-((3S,4S)-4-氨基-3-甲基-2-氧杂-8-氮杂螺[4.5]癸烷-8-基)-6-(2,3-二氯苯基)-5-甲基吡嗪基)甲醇
英文别名
RMC-4550RMC 4550
RMC4550
2-Pyrazinemethanol, 3-[(3S,4S)-4-amino-3-methyl-2-oxa-8-azaspiro[4.5]dec-8-yl]-6-(2,3-dichlorophenyl)-5-methyl-
(3-((3S,4S)-4-amino-3-methyl-2-oxa-8-azaspiro[4.5]decan-8-yl)-6-(2,3-dichlorophenyl)-5-methylpyrazin-2-yl)methanol
RMC-4550【[3-[(3~{S},4~{S})-4-amino-3-methyl-2-oxa-8-azaspiro[4.5]decan-8-yl]-6-(2,3-dichlorophenyl)-5-methylpyrazin-2-yl]methanol】
物理化学性质
沸点594.3±50.0 °C(Predicted)
密度1.39±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C储存
溶解度DMSO:21.9(Max Conc. mg/mL);50.1(Max Conc. mM)
酸度系数(pKa)12.51±0.10(Predicted)
形态固体
RMC-4550价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/04/30 | S8718 | RMC-4550 RMC-4550 | 2172651-73-7 | 1mg | 737.1元 |
| 2024/01/16 | S8718 | RMC-4550 | 2172651-73-7 | 5mg | 2211.3元 |
| 2024/01/16 | S8718 | RMC-4550 | 2172651-73-7 | 10mM (1mL in DMSO) | 2678.13元 |
常见问题列表
生物活性
RMC-4550是SHP-2的抑制剂，IC50为1.55 nM，而对试验中468种激酶、15种磷酸酶催化区域、GPCRs、转运体和离子通道等无明显活性。靶点
| Target | Value |
|
SHP-2
(Cell-free assay) | 1.55 nM |
体外研究
RMC-4550抑制纯化后的活化全长人源SHP2，IC50为1.55 nM。在PC9细胞中，其IC50为39 nM。RMC-4550在10 μM浓度下对SHP2的催化亚基、14种其他的蛋白磷酸酶、468种蛋白激酶没有可观测到的抑制活性，RMC-4550在体外各物种肝细胞中，仅具有低-中度内源清除率，高被动渗透率，流出率为1。
体内研究
RMC-4550具有中-高口服生物利用度，其半衰期适于一天一次的给药频率。在EGFR驱动的KYSE-520人类食管癌异种移植模型中，通过检测肿瘤组织中对pERK的抑制作用，发现RMC-4550具有剂量依赖性的效力。能够达到最大、持续性效力的RMC-4550剂量浓度在此模型中耐受良好。