238750-77-1
中文名称
托舍多特
英文名称
Tosedostat
CAS
238750-77-1
分子式
C21H30N2O6
分子量
406.47
MOL 文件
238750-77-1.mol
更新日期
2024/06/04 14:47:11
238750-77-1 结构式
基本信息
中文别名
托舍多特ALPHA-[[(2R)-2-[(1S)-1-羟基-2-(羟基氨基)-2-氧代乙基]-4-甲基-1-氧代戊基]氨基]苯乙酸环戊酯
英文别名
CS-2714Chr-2797
BB-76163
Tosedosta
tosedostat
CHR 2797
CHR-2797
Tosedostat (CHR2797)
CHR2797 (Tosedostat)
(S)-cyclopentyl 2-((R)-2-((S)-1-hydroxy-2-(hydroxyamino)-2-oxoethyl)-4-methylpentanamido)-2-phenylacetate
α-[[(2R)-2-[(1S)-1-Hydroxy-2-(hydroxyamino)-2-oxoethyl]-4-methyl-1-oxopentyl]amino]-benzeneaceticacidcyclopentlyester
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂物理化学性质
密度1.24
储存条件Keep in dark place,Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
溶解度≥40.6 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥15.07 mg/mL in EtOH with ultrasonic
酸度系数(pKa)9.44±0.40(Predicted)
形态结晶固体
托舍多特价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/04/30 | HY-14807 | 托舍多特 Tosedostat | 238750-77-1 | 5mg | 1466元 |
| 2024/04/30 | S1522 | 托舍多特 Tosedostat (CHR2797) | 238750-77-1 | 5mg | 1928.66元 |
| 2024/04/30 | HY-14807 | 托舍多特 Tosedostat | 238750-77-1 | 10mg | 2200元 |
常见问题列表
生物活性
Tosedostat (CHR2797)是一种氨肽酶抑制剂，作用于LAP， PuSA和Aminopeptidase N时，IC50分别为100 nM， 150 nM 和220 nM，不能有效抑制PILSAP， MetAP-2， LTA4水解酶，和MetAP-2。Phase 2。靶点
| Target | Value |
| LAP | 100 nM |
| PuSA | 150 nM |
| Aminopeptidase N | 220 nM |
体外研究
CHR-2797对氨肽酶 B,PILSAP,LTA4水解酶和MetAP-2抑制效果不大，IC50值分别为>1 µM, >5 µM, >10 µM 和>30 µM。在细胞内，CHR-2797转化为药理学活性酸产物CHR-79888,作用于LTA4水解酶具有明显的抑制活性，IC50为8 nM。CHR-2797作用于多种癌细胞系，如 U-937, HL-60,KG-1和GDM-1,具有强抗增殖效果，IC50分别为10 nM,30 nM,15 nM 和15 nM,但是作用于HuT 78和Jurkat E6-1时，IC50值>10 µM。对CHR-2797敏感性和细胞中p53, PTEN,或 K-Ras的突变状态没有明显关联。CHR-2797作用于转化细胞(MrC5-SV2或K-ras NRK)比非转化细胞(MrC5 NRK)选择性高。CHR-2797(6 μM)处理HL-60细胞，导致氨基酸的运输和代谢途径中涉及的基因上调,真核起始因子2α的磷酸化, mTOR底物磷酸化受抑制, 蛋白合成受抑制。
体内研究
CHR-2797按~100 mg/kg剂量处理大鼠 HOSP.1 肺移植模型，大鼠HSN LV10软骨肉瘤肝移植模型,人类MDA-MB-435胸腺癌自发转移模型,和人类MDA-MB-468细胞移植瘤模型，与对照组相比降低肿瘤体积。