303162-79-0
中文名称
N-(4-(2-乙基-4-(3-甲基苯基)噻唑-5-基)吡啶-2-基)苯甲酰胺
英文名称
Tak-715
CAS
303162-79-0
分子式
C24H21N3OS
分子量
399.51
MOL 文件
303162-79-0.mol
更新日期
2024/05/10 15:18:04
303162-79-0 结构式
基本信息
中文别名
N-(4-(2-乙基-4-(3-甲基苯基)噻唑-5-基)吡啶-2-基)苯甲酰胺TAK-715, N-(4-(2-乙基-4-(3-甲基苯基)噻唑-5-基)吡啶-2-基)苯甲酰胺
英文别名
Tak-715CS-1566
TAK-715
TAK715
Tak-715 ISO 9001：2015 REACH
N-(4-(2-Ethyl-4-(m-tolyl)thiazol-5-yl)pyridin-2-yl)benzamide
N-[4-[2-Ethyl-4-(3-methylphenyl)-5-thiazolyl]-2-pyridinyl]benzamide
N-(4-(2-Ethyl-4-(3-methylphenyl)-thiazol-5-yl)pyridin-2-yl)benzamide
N-(4-(2-Ethyl-4-(3-methylphenyl)-1,3-thiazol-5-yl)-2-pyridyl)benzamide
BenzaMide, N-[4-[2-ethyl-4-(3-Methylphenyl)-5-thiazolyl]-2-pyridinyl]-
N-[4-[2-ethyl-4-(3-methylphenyl)-1,3-thiazol-5-yl]pyridin-2-yl]benzamide
所属类别
医药中间体：乙基吡啶
N-(4-(2-乙基-4-(3-甲基苯基)噻唑-5-基)吡啶-2-基)苯甲酰胺价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/04/30 | HY-10456 | N-(4-(2-乙基-4-(3-甲基苯基)噻唑-5-基)吡啶-2-基)苯甲酰胺 TAK-715 | 303162-79-0 | 5mg | 861元 |
| 2024/04/30 | HY-10456 | N-(4-(2-乙基-4-(3-甲基苯基)噻唑-5-基)吡啶-2-基)苯甲酰胺 TAK-715 | 303162-79-0 | 10mM * 1mLin DMSO | 1023元 |
| 2024/04/30 | HY-10456 | N-(4-(2-乙基-4-(3-甲基苯基)噻唑-5-基)吡啶-2-基)苯甲酰胺 TAK-715 | 303162-79-0 | 10mg | 1200元 |
常见问题列表
生物活性
TAK-715是一种p38 MAPK抑制剂，作用于p38α，IC50为7.1 nM，作用于p38α比作用于p38β选择性高28倍多，对p38γ/δ， JNK1， ERK1， IKKβ， MEKK1和TAK1没有抑制作用。Phase 2。靶点
| Target | Value |
|
p38α
(Cell-free assay) | 7.1 nM |
|
p38β
(Cell-free assay) | 0.20 μM |
体外研究
TAK 715抑制LPS刺激的TNF-α从THP-1释放，IC50为48 nM。 TAK 715 (10 μM)作用于U2OS-EFC细胞，抑制Wnt-3a诱导的hDvl2磷酸化和hDvl2转变。 TAK715的酰胺NH通过氢键结合到p38α的Met109的主链羰基上。TAK 715在ATP口袋中结合相对较高，占据疏水性背面口袋，腺嘌呤区域，和p38前面口袋，且延伸到富含Gly环的大部分长度上。
体内研究
TAK 715 按10 mg/kg剂量口服处理大鼠，抑制LPS诱导的TNF-α产生，抑制达87.6%。TAK 715处理小鼠，具有适度的生物利用度，为18.4%，处理大鼠，具有略高的生物利用度，为21.1%。TAK 715处理大鼠，C
max
为0.19 μg/mL，AUC(0-24小时)为1.16 μg•h/mL。TAK 715按30 mg/kg剂量口服处理患佐剂诱导型关节炎（AA）大鼠模型，显著降低第二足趾容积，抑制达25％。