3240-35-5

4-甲酰苯磺酰胺在药物化学中是一种非常重要的化合物，吸引着越来越多的人致力于磺酰胺类化合物的结构优化和药效研究。

将（4-（N-乙酰氨基磺酰基）苯基）亚甲基二乙酸酯中间体化合物61（4.55 mmol，1.5 g）、H2SO4（0.3 mL）、H2O（1.5 mL）和EtOH（4.8 mL）的混合物在密封管中在90°C下搅拌3小时。然后冷却棕色溶液并在减压下除去溶剂。残余物在EtOAc和水（3 x 10 mL）之间分配。有机层用5%K2CO3水溶液和水洗涤。然后用无水MgSO4干燥，过滤并在减压下还原溶剂，得到标题化合物4-甲酰苯磺酰胺。产量677 mg，80%。1H NMR（400 MHz，DMSO-d6）δ10.1（1H，s）8.18（2H，d，J=8.4 Hz），7.99（2H、d，J+8.8 Hz），4.96（1H、s），4.91（1H）。

图 4-甲酰苯磺酰胺的合成路线