3313-26-6
中文名称
替沃噻吨
英文名称
CIS-THIOTHIXENE
CAS
3313-26-6
分子式
C23H29N3O2S2
分子量
443.63
MOL 文件
3313-26-6.mol
更新日期
2024/05/22 15:13:48
3313-26-6 结构式
基本信息
中文别名
替沃噻吨N,N-二甲基-9-[3-(4-甲基-1-哌)亚丙基]噻吨-2-磺酰胺
(9Z)-N,N-二甲基-9-[3-(4-甲基-1-哌嗪基)亚丙基]-9H-噻吨-2-磺酰胺
英文别名
nsc-108165TIOTHIXENE
THIOTHIXENE
cis-Tiotixene
CIS-THIOTHIXENE
(Z)-Thiothixene
Thiothixene (250 mg)
CIS-THIOTHIXENE USP/EP/BP
Thiothixene (base and/or unspecified salts)
cis-n,n-dimethyl-9-(3-(4-methyl-1-piperazinyl)propylidene)thioxanthene-2-sul
所属类别
原料药：抗精神病药物理化学性质
熔点147～152℃
沸点599.0±60.0 °C(Predicted)
密度1.269±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件2-8°C
溶解度可溶于氯仿（少许）、甲醇（少许）
酸度系数(pKa)pKa 7.67 (Uncertain);7.97 (Uncertain)
形态neat
颜色白色至灰白色
稳定性感光
常见问题列表
概述
替沃噻吨(Tiotixene)为具有硫杂蒽结构的抗精神痛药物在国外已较为广泛应用于慢性精神分裂症患者国内由上海第一制药厂试制成功，尚未用于临床。该药囊剂以家兔进行的动力学研究已经报道。
用途
有较强抗精神病作用。用于急慢性精神病的淡漠、孤独、主动性减退症状; 也用于焦虑症。替沃噻吨抗幻觉、妄想作用不强，无镇静催眠作用。对慢性精神分裂症的行为退缩、主动性减低、情感淡漠有振奋作用。对情感性精神病的躁动或抑郁状态、急性精神分裂症的幻觉、妄想也有疗效，效果比氯普噻吨好。此外，替沃噻吨尚有镇吐及轻微的降压和解痉作用。
药理作用
替沃噻吨为具有哌嗪侧链的噻吨类药。作用与氯丙嗪相似。镇静作用较弱，但抗精神病作用较氯丙嗪强，且具有抗焦虑及抗抑郁作用。替沃噻吨的疗效优于氯普噻吨。
药代动力学
口服吸收良好，1～3h可达血药峰值。t1/2为34h。接受单剂量后24h仍有较高的血药浓度。用药8周后血药浓度下降较快，但仍保持良好的量效关系，故认为每天1次给药即可。
生物活性
(Z)-Thiothixene 是 serotonergic receptor 的拮抗剂，来自专利 US 20150141345 A1。靶点
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serotonin
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体外研究
(Z)-Thiothixene is capable of promoting cell survival and/or plasticity, and/or inhibiting cell death, especially when a toxic agent is exposed to the cells, including neuronal cells. (Z)-Thiothixene is a Z (cis) isomer of thiothixene, as well as synthetic precursor and degradant.