331771-20-1
中文名称
ZM 447439
英文名称
ZM 447439
CAS
331771-20-1
分子式
C29H31N5O4
MDL 编号
MFCD08703125
分子量
513.588
MOL 文件
331771-20-1.mol
更新日期
2024/05/16 11:09:22
331771-20-1 结构式
基本信息
中文别名
ZM-447439ZM447439
N-[4-[[6-甲氧基-7-[3-(4-吗啉基)丙氧基]-4-喹唑啉基]氨基]苯基]苯甲酰胺
英文别名
ZM 447439ZM 447439, >=98%
N-(4-((6-Methoxy-7-(3-Morpholinopropoxy)quinazolin-4-yl)aMino)phenyl)benzaMide
N-[4-[[6-METHOXY-7-[3-(4-MORPHOLINYL)PROPOXY]-4-QUINAZOLINYL]AMINO]PHENYL]BENZAMIDE
BenzaMide, N-[4-[[6-Methoxy-7-[3-(4-Morpholinyl)propoxy]-4-quinazolinyl]aMino]phenyl]-
所属类别
生物化工：Aurora Kinase 抑制剂物理化学性质
熔点117-120°C
储存条件Desiccate at RT
溶解度可溶于 DMSO（高达 50 mg/ml）或乙醇（高达 25 mg/ml）。
形态白色固体
颜色白色
稳定性Stable for 1 year from date of purchase? as supplied. Solutions in DMSO or ethanol may be stored at -20°C for up to 3 months.
常见问题列表
生物活性
ZM 447439是一种选择性的，ATP竞争性Aurora A和Aurora B抑制剂，IC50分别为110 nM和130 nM，作用于Aurora A/B比作用于MEK1， Src， Lck选择性高8倍，对CDK1/2/4， Plk1， Chk1等几乎没有作用效果。体外研究
体外, ZM-447439 选择性抑制重组人类Aurora A和B,IC50分别为110和130 nM,而抑制其他不同结构类型蛋白激酶，包括有丝分裂激酶CDK1和PLK1时，IC50>10 μM。 Aurora 激酶抑制剂, ZM-447439 抑制BON, QGP-1和MIP-101三种细胞系生长，连续处理72小时，IC50分别为3 μM , 0.9 μM 和3 μM，这种作用存在时间和剂量依赖性。此外, ZM-447439通过促进DNA分裂和 caspase 3 和7激活,有效诱导细胞凋亡，且使GEP-NET细胞在G0/G1期和G2/M期停顿。 在小鼠胚胎中, ZM-447439 抑制Aurora 激酶,通过在每个胚胎周期使用不同干扰，调节G2到中期的组蛋白H3 serine 10 (H3S10Ph)而使前两次分裂发生异常。 最新研究显示ZM-447439作用于宫颈癌SiHa细胞，抑制生长和凋亡，且增强对Cisplatin的化学敏感性。特征
ZM-447439是Aurora选择性ATP竞争性抑制剂靶点
| Target | Value |
|
Aurora A
(Cell-free assay) | 110 nM |
|
Aurora B
(Cell-free assay) | 130 nM |
|
LCK
(Cell-free assay) | 880 nM |
|
Src
(Cell-free assay) | 1.03 μM |
|
MEK1
(Cell-free assay) | 1.79 μM |
体外研究
体外, ZM-447439 选择性抑制重组人类Aurora A和B,IC50分别为110和130 nM,而抑制其他不同结构类型蛋白激酶，包括有丝分裂激酶CDK1和PLK1时，IC50>10 μM。 Aurora 激酶抑制剂, ZM-447439 抑制BON, QGP-1和MIP-101三种细胞系生长，连续处理72小时，IC50分别为3 μM , 0.9 μM 和3 μM，这种作用存在时间和剂量依赖性。此外, ZM-447439通过促进DNA分裂和 caspase 3 和7激活,有效诱导细胞凋亡，且使GEP-NET细胞在G0/G1期和G2/M期停顿。 在小鼠胚胎中, ZM-447439 抑制Aurora 激酶,通过在每个胚胎周期使用不同干扰，调节G2到中期的组蛋白H3 serine 10 (H3S10Ph)而使前两次分裂发生异常。 最新研究显示ZM-447439作用于宫颈癌SiHa细胞，抑制生长和凋亡，且增强对Cisplatin的化学敏感性。