501919-59-1
中文名称
S3I-201
英文名称
S3I-201
CAS
501919-59-1
分子式
C16H15NO7S
分子量
365.358
MOL 文件
501919-59-1.mol
更新日期
2024/05/07 11:50:01
501919-59-1 结构式
基本信息
中文别名
化合物S3I-201STAT3抑制剂(NSC 74859)
2-羟基-4-[[[[(4-甲苯基)磺酰基]氧]氨基]苯甲酸乙酰]
2-羟基-4-[[2-[[(4-甲基苯基)磺酰基]氧基]乙酰基]氨基]苯甲酸
英文别名
CS-450106202
S2I-201
S31-201
S3I-201
NSC 74859
S3I-201, >98%
NSC 74859, >=98%
S3I-201 USP/EP/BP
NSC 74859(S31-201)
所属类别
生物化工：STAT 抑制剂物理化学性质
熔点>185oC (dec.)
沸点654.7±55.0 °C(Predicted)
密度1.507
储存条件?20°C
储存条件-20°C
溶解度二甲基亚砜：>10mg/mL
酸度系数(pKa)2.98±0.10(Predicted)
形态粉末
颜色白色至米色
常见问题列表
生物活性
S3I-201有效抑制fSTAT3DNA结合活性，IC50为86 μM，对STAT1和STAT5抑制作用弱。体外研究
S3I-201选择性抑制Stat3 DNA结合活性。S3I-201抑制Stat3·Stat3复合形式,不依赖于Stat3的激活状态。S3I-201不干涉Lck SH2与同源pTyr肽结合。S3I-201作用于NIH 3T3/v-Src鼠成纤维细胞和人类乳腺癌MDA-MB-231, MDA-MB-435, 和MDA-MB-468 细胞，可以抑制Stat3激活。S3I-201 抑制Stat3依赖的转录活性。 S3I-201 也抑制编码cyclin D1, Bcl-xL,和surviving 的Stat3-调节基因的表达。S3I-201可以降低 pS727STAT3水平和降低TGF-β通路蛋白水平。S3I-201也可抑制CD133+ 和CD133− Huh-7细胞。最新研究显示S3I-201作用于Hep-G2, Huh-7和SK-HEP-1细胞，加强 Cetuximab的抗增殖效果。体内研究
5 mg/kg剂量的S3I-201作用于携带人类乳腺癌(MDA-MB-231)的鼠时，显示出强抑制效果。5 mg/kg剂量的S3I-201作用于Huh-7移植瘤，显示出强抗癌活性，没有明显的外部健康改变或者体重减轻症状。特征
S3I-201是化学探测器抑制剂，可以除去乳腺瘤。生物活性
S3I-201 (NSC 74859) 有效抑制STAT3的DNA结合活性，IC50为86 μM，而对STAT1和STAT5的抑制活性低。靶点
| Target | Value |
|
STAT3
(Cell-free assay) | 86 μM |
体外研究
S3I-201选择性抑制Stat3 DNA结合活性。S3I-201抑制Stat3·Stat3复合形式,不依赖于Stat3的激活状态。S3I-201不干涉Lck SH2与同源pTyr肽结合。S3I-201作用于NIH 3T3/v-Src鼠成纤维细胞和人类乳腺癌MDA-MB-231, MDA-MB-435, 和MDA-MB-468 细胞，可以抑制Stat3激活。S3I-201 抑制Stat3依赖的转录活性。 S3I-201 也抑制编码cyclin D1, Bcl-xL,和surviving 的Stat3-调节基因的表达。S3I-201可以降低 pS727STAT3水平和降低TGF-β通路蛋白水平。S3I-201也可抑制CD133+ 和CD133− Huh-7细胞。最新研究显示S3I-201作用于Hep-G2, Huh-7和SK-HEP-1细胞，加强 Cetuximab的抗增殖效果。
体内研究
5 mg/kg剂量的S3I-201作用于携带人类乳腺癌(MDA-MB-231)的鼠时，显示出强抑制效果。5 mg/kg剂量的S3I-201作用于Huh-7移植瘤，显示出强抗癌活性，没有明显的外部健康改变或者体重减轻症状。