552325-73-2
中文名称
(ALPHAS)-ALPHA-[[[5-(3-甲基-1H-吲唑-5-基)-3-吡啶基]氧]甲基]苯乙胺
英文名称
A-674563
CAS
552325-73-2
分子式
C22H22N4O
分子量
358.44
MOL 文件
552325-73-2.mol
更新日期
2023/10/26 17:45:55
552325-73-2 结构式
基本信息
中文别名
化合物A-674563A-674563抑制剂
A-674563盐酸盐(FREEBASE)
(ALPHAS)-ALPHA-[[[5-(3-甲基-1H-吲唑-5-基)-3-吡啶基]氧]甲基]苯乙胺
英文别名
CS-258A-674563
A-674563 /A674563
A-674563 USP/EP/BP
A-674563
A 674563
A674563
(S)-1-(5-(3-Methyl-1H-indazol-5-yl)pyridin-3-yloxy)-3-phenylpropan-2-amine
(2S)-1-(5-(3-methyl-1H-indazol-5-yl)pyridin-3-yloxy)-3-phenylpropan-2-amine
Benzeneethanamine, α-[[[5-(3-methyl-1H-indazol-5-yl)-3-pyridinyl]oxy]methyl]-, (αS)-
(alphaS)-alpha-[[[5-(3-Methyl-1H-indazol-5-yl)-3-pyridinyl]oxy]methyl]benzeneethanamine
(alphaS)-alpha-[[[5-(3-Methyl-1H-indazol-5-yl)-3-pyridinyl]oxy]methyl]benzeneethanamine A-674563
所属类别
生物化工：Akt 抑制剂物理化学性质
沸点624.4±55.0 °C(Predicted)
密度1.229
储存条件-20°C储存
溶解度insoluble in EtOH; ≥23.8 mg/mL in H2O; ≥4.9 mg/mL in DMSO
酸度系数(pKa)13.43±0.40(Predicted)
形态固体
常见问题列表
用途
A-674563是一种Akt抑制剂，在无细胞试验中Ki为11 nM，对PKA适度有效，作用于Akt1比作用于PKC选择性高30多倍。体外研究
A-674563是A-443654上的吲哚基被苯基取代的产物，具有口服活性。A-674563减慢肿瘤细胞的增殖，EC50为0.4 μM。A-674563自身不会抑制Akt磷酸化，但是会剂量依赖性阻断Akt下游靶点的磷酸化。A-674563诱导的Akt阻塞会导致STS细胞下游靶点磷酸化下降和肿瘤细胞的生长抑制。A-674563诱导STS 细胞中G2细胞周期阻滞和细胞凋亡。体内研究
20 mg/kg A-674563在口服葡萄糖耐量测试中增加血浆胰岛素。A-674563单一疗法没有显著的肿瘤抑制活性；与paclitaxel单独疗法相比，结合疗法的效能被显著提高。A674563-处理的(20 mg/kg/bid, p.o.)小鼠体内肿瘤生长减慢，肿瘤体积减少50%，在研究结束时，与对照组相比。A-674563被认为显著地提高了PK性能，在小鼠体内口服生物活性为67%，但是比A-443654的活性低70倍。