602-41-5
中文名称
硫秋水仙苷
英文名称
THIOCOLCHICOSIDE
CAS
602-41-5
分子式
C27H33NO10S
分子量
563.62
MOL 文件
602-41-5.mol
更新日期
2023/12/19 12:17:05
602-41-5 结构式
基本信息
中文别名
噻可撒可硫秋水仙苷
硫秋水仙素杂质
硫秋水仙苷对照品
硫秋水仙苷标准品
硫秋水仙苷(噻可撒可)
硫秋水仙苷水合物 EP标准品
从乙醇中硫秋水仙苷结晶 EP标准品
硫代秋水仙苷系统适用性 EP标准品
THIOCOLCHICOSIDE 硫秋水仙苷
英文别名
r.271coltramyl
Thiocochicoside
THIOCOLCHICOSIDE
THEOCOLCHICOSIDE
Thiocolchicoside B
2-Glucoside analog
10-thiocolchicoside
10-thio-colchicosid
THIOCOLCHICOSIDE USP/EP/BP
所属类别
原料药：骨骼肌松弛药物理化学性质
熔点190-198?C
比旋光度D -609° (water), -240° (ethanol)
沸点929.6±65.0 °C(Predicted)
密度1.2222 (rough estimate)
折射率1.6550 (estimate)
储存条件Refrigerator
溶解度可溶于甲醇（轻微加热）、水（轻微）
酸度系数(pKa)12.74±0.70(Predicted)
形态黄色固体
颜色淡黄色至黄色
Merck14,9324
安全数据
常见问题列表
生物活性
Thiocolchicoside (Thiocolchicine 2-glucoside analog, Coltramyl) 是一种天然存在的配糖体，来源于嘉兰百合的花种中，具有抗炎和止痛活性，同时具有显著的惊厥作用。它也是GABAA receptor的拮抗剂。靶点
| Target | Value |
|
GABAA receptor
() |
体外研究
Thiocolchicoside对抑制性GABA和甘氨酸受体具有选择性亲和力，对spinal-strychnine敏感性受体具有激动作用，可能由此介导其肌肉松弛作用。Thiocolchicoside可能更偏好与GABAA受体的皮质亚型相互作用，该亚型表达对GABA低亲和力位点。Thiocolchicoside基本不影响GABAB受体。它可通过抑制炎性信号通路，抑制由NF-κB受体激活剂、乳腺癌和多发性骨髓瘤细胞诱导的破骨细胞生成。
体内研究
Thiocolchicoside被用作肌肉松弛剂，无其他显著副作用。在胃肠道，它能被快速吸收，经历首过代谢，口服生物利用度约为25%，体内半衰期约为5-6小时。Thiocolchicoside在体内被分解为叫做3-demethylthiocolchicine的代谢物，可破坏细胞，因而在胚胎中诱导毒性作用、肿瘤性病变、雄性生育能力降低。而局部皮肤给药的毒性作用会小一些。