658084-23-2
中文名称
N-(3-氯苯基)-N-甲基-3-[[3,5-二甲基-4-[(4-甲基哌嗪-1-基)羰基-1H-吡咯-2-基]亚甲基]-2-氧代-2,3-二氢-1H-吲哚-5-磺酰胺
英文名称
SU 11274
CAS
658084-23-2
分子式
C28H30ClN5O4S
分子量
568.09
MOL 文件
658084-23-2.mol
更新日期
2024/05/10 15:45:36
658084-23-2 结构式
基本信息
中文别名
化合物SU11274N-(3-氯苯基)-N-甲基-3-[[3,5-二甲基-4-[(4-甲基哌嗪-1-基)羰基-1H-吡咯-2-基]亚甲基]-2-氧代-2,3-二氢-1H-吲哚-5-磺酰胺
英文别名
Sul1274PKI-SU11274
SU 11274, >=98%
SU 11274，SU 11274
SU 11274 USP/EP/BP
Met Kinase Inhibitor
SU11274(PKI-SU11274)
SU-11274
PKI-SU11274
SU 11274
Met Kinase Inhibitor - CAS 658084-23-2 - Calbiochem
(Z)-N-(3-Chlorophenyl)-3-((3,5-dimethyl-4-(4-methylpiperazine-1-carbonyl)-1H-pyrrol-2-yl)methy
所属类别
生物化工：蛋白酪氨酸激酶物理化学性质
密度1.401±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件2-8°C
溶解度DMSO: 10 mg/mL at 60 °C
酸度系数(pKa)11.62±0.20(Predicted)
形态powder
颜色orange
InChIKeyFPYJSJDOHRDAMT-KQWNVCNZSA-N
常见问题列表
生物活性
SU11274 (PKI-SU11274) 是一种选择性Met (c-Met)抑制剂，在无细胞试验中IC50为10 nM，对PGDFRβ，EGFR和Tie2没有作用。SU11274 可诱导自噬、凋亡和细胞周期阻滞。靶点
| Target | Value |
|
Met
(Cell-free assay) | 0.01 μM |
体外研究
SU11274作用于Met时，选择性比作用于Flk时选择性高50倍，比作用于其他酪氨酸激酶，如FGFR-1, c-src, PDGFbR, 和EGFR时选择性高500-1000倍。SU11274抑制PI3K通路关键调节器的磷酸化, 包括AKT, FKHR,或GSK3β。在白细胞介素- 3存在时，SU11274处理，抑制TPR-MET转化的BaF3细胞生长，这种作用存在剂量依赖性，IC50<3 μM，不会抑制其他致癌酪氨酸激酶转化的BaF3细胞生长，包括BCR-ABL, TEL-JAK2, TEL-ABL,和TEL-PDGFβR。除了抑制细胞生长，SU11274处理，也显著抑制 BaF3.TPR-MET细胞迁移，按1 μM 和5 μM处理，抑制分别为44.8% 和 80%。SU11274 抑制HGF依赖的Met磷酸化，及 HGF依赖的细胞增殖和活动，IC50为1-1.5 μM。SU11274 作用于具有功能性Met受体的H69和H345细胞，抑制 HGF诱导的细胞生长，IC50分别为3.4 μM 和 6.5 μM。5 μM SU11274处理，使细胞周期停在G1期，使G1 期细胞从42.4% 提高到70.6%, 且诱导caspase依赖性凋亡，按1 μM处理，凋亡达24%。SU1127 作用于表达c-Met的非小细胞肺癌(NSCLC)细胞，抑制细胞活力，IC50为0.8-4.4 μM, 且废除肝脏生长因子诱导的c-Met 及其下游信号磷酸化。