663619-89-4
中文名称
(+/-)-7-甲基-2-(吗啉-4-基)-9-(1-苯基氨基乙基)吡啶并[1,2-A]嘧啶-4-酮
英文名称
4H-PYRIDO[1,2-A]PYRIMIDIN-4-ONE, 7-METHYL-2-(4-MORPHOLINYL)-9-[1-(PHENYLAMINO)ETHYL]-
CAS
663619-89-4
分子式
C21H24N4O2
分子量
364.44
MOL 文件
663619-89-4.mol
更新日期
2024/06/04 14:47:08
663619-89-4 结构式
基本信息
中文别名
PI3K P110Β抑制剂(TGX-221)7-甲基-2-吗啉-9-(1-(苯基氨基)乙基)-4H-吡啶[1,2-A]嘧啶-4-酮
7-甲基-2-(吗啉-4-基)-9-[1-(苯氨基)乙基]吡啶并[1,2-A]嘧啶-4-酮
(+/-)-7-甲基-2-(吗啉-4-基)-9-(1-苯基氨基乙基)吡啶并[1,2-A]嘧啶-4-酮
英文别名
CS-429TGX 221
TGX-221
TGX 221
TGX221
TGX221
TGX 221.
PI 3-Kβ Inhibitor VI, TGX-221
TGX-221, PI3K Inhibitor (±
9-(1-anilinoethyl)-7-methyl-2-morpholin-4-ylpyrido[1,2-a]pyrimidin-4-one
7-methyl-2-(4-morpholinyl)-9-[1-(phenylamino)ethyl]-4H-pyrido[1,2-a]pyrimidin-4-one
(+/-)-7-Methyl-2-(morpholin-4-yl)-9-(1-phenylaminoethyl)pyrido[1,2-a]pyrimidin-4-one
4H-PYRIDO[1,2-A]PYRIMIDIN-4-ONE, 7-METHYL-2-(4-MORPHOLINYL)-9-[1-(PHENYLAMINO)ETHYL]-
所属类别
医药中间体：乙基吡啶物理化学性质
熔点198-201oC
沸点557.3±60.0 °C(Predicted)
密度1.25±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件Hygroscopic, Refrigerator, under inert atmosphere
溶解度可溶于DMSO（轻微）、甲醇（非常轻微）
酸度系数(pKa)3.90±0.50(Predicted)
形态淡黄色固体。
颜色灰白色至淡黄色
(+/-)-7-甲基-2-(吗啉-4-基)-9-(1-苯基氨基乙基)吡啶并[1,2-A]嘧啶-4-酮价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/04/30 | HY-10114 | (+/-)-7-甲基-2-(吗啉-4-基)-9-(1-苯基氨基乙基)吡啶并[1,2-A]嘧啶-4-酮 TGX-221 | 663619-89-4 | 5mg | 770元 |
| 2024/04/30 | HY-10114 | (+/-)-7-甲基-2-(吗啉-4-基)-9-(1-苯基氨基乙基)吡啶并[1,2-A]嘧啶-4-酮 TGX-221 | 663619-89-4 | 10mM * 1mLin DMSO | 847元 |
| 2024/04/30 | S1169 | (+/-)-7-甲基-2-(吗啉-4-基)-9-(1-苯基氨基乙基)吡啶并[1,2-A]嘧啶-4-酮 TGX-221 | 663619-89-4 | 5mg | 904.15元 |
常见问题列表
生物活性
TGX-221 是一种p110β-特定的抑制剂，在无细胞试验中IC50为 5 nM，作用于p110β的选择性是作用于p110α的1000倍。靶点
| Target | Value |
|
p110β
(Cell-free assay) | 5 nM |
|
p110δ
(Cell-free assay) | 0.1 μM |
体外研究
使用重组p85/p110，进行体外PI3K实验，测定TGX-221作用于不同亚型的活性，TGX-221有效且高度选择性作用p110β，作用于PI3K p110β和PI3K p110δ时, IC50 分别为8.5和211 nM。而且,TGX-221作用于J774.2巨噬细胞，局部降低胰岛素诱导的PKB在Ser473位点磷酸化。 TGX-221作用于体外循环(ECC)模型，抑制血小板-ECC相互作用, 血小板凝聚，和血小板-粒细胞结合。 最新研究显示,用0.2, 2,和 20 μM TGX-221处理PC3细胞，抑制增殖，且明显降低p110β PI3K亚型的活性。
体内研究
作为抗血栓形成的药剂, TGX-221按1+1(49±13.9%)和3+3(88±10.6%)剂量处理小鼠模型，30分钟后，提高综合性血流量。此外, TGX-221按3+3(平均值1560)和1+1 (1305)剂量处理，提高尾出血时间(BT)和平均肾脏BT。