66871-56-5
中文名称
利达脒
英文名称
UREA, N-(2,6-DIMETHYLPHENYL)-N'-[IMINO(METHYLAMINO)METHYL]-
CAS
66871-56-5
分子式
C11H16N4O
分子量
220.27
MOL 文件
66871-56-5.mol
66871-56-5 结构式
基本信息
中文别名
利达脒甲苯脒脲
化合物 T25719
N-(2,6-二甲苯基)-N'-[亚胺(甲氨基)甲基]脲
英文别名
SmodinLidarral
WHR-1142A
Lidamidine
Lidamidina
Lidamidinum
Lidamidine [inn]
Lidamidinum [inn-latin]
Lidamidina [inn-spanish]
65009-35-0 (Mono-hydrochloride)
所属类别
药物: 消化系统用药: 泻药及止泻药物理化学性质
外观性状盐酸利达脒(Lidamidine Hydrochloride)：C11H16N4O?HCl。[65009-35-0]。
白色粉末，熔点194～197℃。UV最大吸收(水)：262，271nm(ε626，524)。25℃时的溶解度(mg/ml)：水153.55，甲醇297．94，乙醇88.55，氯仿4.62，己烷0.01。急性毒性LD50雄小鼠，雄大鼠，雌大鼠(mg/kg)：260，267，160口服。急性毒性LD50小鼠(mg/kg)：56静脉注射。
白色粉末，熔点194～197℃。UV最大吸收(水)：262，271nm(ε626，524)。25℃时的溶解度(mg/ml)：水153.55，甲醇297．94，乙醇88.55，氯仿4.62，己烷0.01。急性毒性LD50雄小鼠，雄大鼠，雌大鼠(mg/kg)：260，267，160口服。急性毒性LD50小鼠(mg/kg)：56静脉注射。
制备方法
方法1
方法1：2,6-二甲基-N-烷氧羰基苯胺和游离甲基胍(经硫酸甲基胍而来)在氢氧化钠作用下反应，即得利达脒。方法2：122.1g(0.5mo1)硫酸甲基胍悬浮于750ml四氢呋喃，加入80.0g(1.0mo1)50%氢氧化钠水溶液，搅拌1h。加入50.0g固体无水硫酸钠，再搅拌0.5h。在快速搅拌下，滴加73.5g(0.5mo1)异氰酸(2，6-二甲基苯酯)在200ml四氢呋喃的溶液，搅拌过夜。过滤，滤液减压浓缩。剩余物用约1L水稀释，过滤出不溶的固体，并用水彻底洗涤。该固体溶于甲醇，用无水硫酸钠干燥。过滤，滤液用饱和氯化氢的甲醇溶液酸化。减压浓缩，剩余物磨细，用乙醚浸渍。过滤出固体，用乙醚洗，真空80℃干燥2h，得114.2g盐酸利达脒，收率89%，熔点194～196℃。
方法3：异氰酸(2，6-二甲基苯酯)和S-甲基异硫脲在苛性钠作用下，反应得到的产物再和甲胺反应，即得到利达脒。