848318-25-2
中文名称
SSR128129E
英文名称
FGFR inhibitor
CAS
848318-25-2
分子式
C18H15N2NaO4
分子量
346.312
MOL 文件
848318-25-2.mol
更新日期
2023/03/20 15:41:21
848318-25-2 结构式
基本信息
中文别名
化合物SSR128129ESSR128129E SODIUM SALT
2-氨基-5-[(1-甲氧基-2-甲基吲哚嗪-3-基)羰基]苯甲酸钠
英文别名
CS-1148SSR128129E
848318-25-2
SSR
SSR-128129E
SSR128129E sodium salt
SSR128129E (SSR 128129E
SSR128129E
SSR 128129E
SSR-128129E.
Sodium 2-amino-5-(1-methoxy-2-methylindolizine-3-carbonyl)benzoate
Sodium 2-amino-5-[(1-methoxy-2-methylindolizin-3-yl)carbonyl]benzoate
Sodium 2-amino-5-[(1-methoxy-2-methylindolizin-3-yl)carbonyl]benzoate SSR128129E
所属类别
生物化工：FGFR 抑制剂物理化学性质
熔点>230°C (dec.)
储存条件Hygroscopic, -20°C Freezer, Under inert atmosphere
溶解度可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许）
形态固体
颜色黄色
常见问题列表
生物活性
SSR128129E是口服效果较好的变构FGFR抑制剂，IC50为1.9μM，对别的关联RTKs无效果。体外研究
由于变构机制，SSR128129E在细胞实验中表现出更强的活性。SSR128129E剂量依赖性的抑制FGF2-诱导的EC增殖和迁移，IC50分别为31nM和15.2nM。作为多靶点FGFR抑制剂，SSR128129E抑制了FGFR1-4介导的反应，从而导致在多种细胞系中增殖和/或迁移被阻断，比如mPanc02，HEK-hFGFR2WT，PAE-hFGFR1，hB9-myeloma和HUVEC。体内研究
在患有关节炎的小鼠身上，SSR128129E(30mg/kg，p.o.)抑制了血管生成、炎症和骨吸收，同时缓解了临床症状。在各种小鼠肿瘤模型中，SSR128129E(30mg/kg，p.o.)同时抑制了原发性肿瘤的增殖和转移。另外，SSR128129E抑制抗VEGFR2顽固型肿瘤模型和敏感株的增殖，同时提高抗VEGFR2的抗肿瘤活性。 SSR128129E也能够在静脉移植或者在缺失载脂蛋白E的小鼠模型中抑制动脉硬化。靶点
| Target | Value |
| FGFR1 | 1.9 μM |
体外研究
由于变构机制，SSR128129E在细胞实验中表现出更强的活性。SSR128129E剂量依赖性的抑制FGF2-诱导的EC增殖和迁移，IC50分别为31nM和15.2nM。作为多靶点FGFR抑制剂，SSR128129E抑制了FGFR1-4介导的反应，从而导致在多种细胞系中增殖和/或迁移被阻断，比如mPanc02，HEK-hFGFR2WT，PAE-hFGFR1，hB9-myeloma和HUVEC。
体内研究
在患有关节炎的小鼠身上，SSR128129E(30mg/kg，p.o.)抑制了血管生成、炎症和骨吸收，同时缓解了临床症状。在各种小鼠肿瘤模型中，SSR128129E(30mg/kg，p.o.)同时抑制了原发性肿瘤的增殖和转移。另外，SSR128129E抑制抗VEGFR2顽固型肿瘤模型和敏感株的增殖，同时提高抗VEGFR2的抗肿瘤活性。
SSR128129E也能够在静脉移植或者在缺失载脂蛋白E的小鼠模型中抑制动脉硬化。