859212-16-1
中文名称
巴氟替尼
英文名称
Bafetinib
CAS
859212-16-1
分子式
C30H31F3N8O
分子量
576.62
MOL 文件
859212-16-1.mol
更新日期
2024/05/22 15:57:09
859212-16-1 结构式
基本信息
中文别名
巴氟替尼巴氟替尼(福马替尼)
N-[3-([4,5'-联嘧啶]-2-基氨基)-4-甲基苯基]-4-[[(3S)-3-(二甲基氨基)-1-吡咯烷基]甲基]-3-(三氟甲基)苯甲酰胺
4-[[(3S)-3-二甲基氨基吡咯烷-1-基]甲基]-N-[4-甲基-3-[(4-嘧啶-5-基嘧啶-2-基)氨基]苯基]-3-(三氟甲基)苯甲酰胺
英文别名
Ns 187CS-239
Inno-406
Inno 406
Unii-nvw4Z03I9b
Bafetinib (INNO-406)
INNO 406 - Bafetinib
NS-187
BAFETINIB
INNO406
Bafetinib(INNO 406,NS 187)
(S)-N-(3-([4,5'-bipyriMidin]-2-ylaMino)-4-Methylphenyl)-4-((3-(diMethylaMino)pyrrolidin-1-yl)Methyl)-3-(trifluoroMethyl)benzaMide
巴氟替尼价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/04/30 | S1369 | 巴氟替尼 Bafetinib (INNO-406) | 859212-16-1 | 5mg | 795.29元 |
| 2024/04/30 | S1369 | 巴氟替尼 Bafetinib (INNO-406) | 859212-16-1 | 10mM(1mL in DMSO) | 958.61元 |
| 2024/04/30 | S1369 | 巴氟替尼 Bafetinib (INNO-406) | 859212-16-1 | 25mg | 2023.54元 |
常见问题列表
生物活性
Bafetinib (INNO-406, NS-187) 是一种有效的，选择性的，双重Bcr-Abl/Lyn双重抑制剂，无细胞试验中IC50为5.8 nM/19 nM，对T315I突变型的磷酸化没有抑制作用，对PDGFR和c-Kit的作用效果较弱。Phase 2。靶点
| Target | Value |
|
Abl
(Cell-free assay) | 5.8 nM |
|
Lyn
(Cell-free assay) | 19 nM |
体外研究
Bafetinib抑制Abl和Lyn，IC50分别为5.8 nM和19 nM。此外, Bafetinib抑制WT Bcr-Abl自磷酸化，也抑制其下游激酶活性，作用于K562和293T 细胞时，IC50分别为11 nM 和 22 nM。在体外, Bafetinib 抑制Bcr-Abl阳性细胞系生长，包括K562, KU812, 和BaF3/wt 细胞，而对Bcr-Abl-阴性U937 细胞系增殖没有作用效果。而且，Bafetinib作用于 Bcr-Abl点突变细胞系，如 BaF3/E255K细胞，具有抗增殖效果，这种作用具有剂量依赖性。 Bafetinib作用于Bcr-Abl
体内研究
Bafetinib每天按 0.2 mg/kg剂量作用于Bcr-Abl阳性KU812小鼠模型,显著抑制肿瘤生长，按 20 mg/kg剂量处理，完全抑制肿瘤生长，且没有副作用。Bafetinib 按30 mg/kg剂量作用于Balb/c小鼠，所具有的药物动力学参数如下: T
max
, 2小时;最大浓度值, 661 ng/mL; T
1/2
, 1小时; 最大耐药剂量, 200 mg/kg/d；生物药效率(BA), 32%。