用2- 氨基- 5-甲基吡啶经重氮化、水解得到5- 甲基 - 2 (1H )- 吡啶酮,与溴苯按 1:1.2(摩尔比)反应,以 DMF 为溶剂,溴化亚铜为催化剂,加入 5%的 1,10- 啡罗啉作为配体,在90℃下反应 2 小时,得到哌非尼酮。