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COMPOUND 401

COMPOUND 401, 168425-64-7, 结构式
COMPOUND 401
CAS号:
168425-64-7
英文名:
COMPOUND 401
英文别名:
CS-315;Morpholino a;Compound 401, >=98%;COMPOUND401;COMPOUND-401;2-Morpholino-4H-pyrimido[2,1-a]isoquinolin-4-one;2-(Morpholin-4-yl)pyrimido[2,1-a]isoquinolin-4-one;2-Morpholino-4H-pyrimido[2,1-a]isoquinolin-4-one>2-(4-Morpholinyl)-4H-pyrimido[2,1-a]isoquinolin-4-one;4H-PyriMido[2,1-a]isoquinolin-4-one, 2-(4-Morpholinyl)-;2-Morpholino-4H-pyrimido[2,1-a]isoquinolin-4-one
中文名:
COMPOUND 401
中文别名:
化合物COMPOUND 401;2-吗啉-4H-嘧啶并[2,1-A]异喹啉-4-酮;2-吗啉基-4H-嘧啶并[2,1-A]异喹啉-4-酮;2-(吗啉-4-基)嘧啶并[2,1-A]异喹啉-4-酮;2-吗啉基-4H-嘧啶并[2,1-A]异喹啉-4-酮;2-MORPHOLINO-4H-PYRIMIDO[2,1-A]ISOQUINOLIN-4-ONE 2-吗啉基-4H-嘧啶并[2,1-A]异喹啉-4-酮
CBNumber:
CB02458229
分子式:
C16H15N3O2
分子量:
281.31
MOL File:
168425-64-7.mol

COMPOUND 401化学性质

熔点:
184-186℃ (ethanol )
沸点:
456.9±55.0 °C(Predicted)
密度:
1.36±0.1 g/cm3 (20 ºC 760 Torr)
储存条件:
Store at RT
溶解度:
DMSO : 6 mg/mL (21.33 mM; Need ultrasonic and warming)
酸度系数(pKa):
1.01±0.20(Predicted)
形态:
powder to crystal
颜色:
White to Light yellow
CAS 数据库:
168425-64-7
安全信息
海关编码: 2934.99.4400

COMPOUND 401性质、用途与生产工艺

生物活性

Compound 401是DNA-PK和mTOR抑制剂(IC50分别为0.28 μM和5.3 μM)。它对p110α/p85α PI3K没有明显抑制作用,在COS7细胞中抑制S6激酶在Thr389位的磷酸化和Akt在Ser473位的磷酸化。

靶点

TargetValue
DNA-PK
(Cell-free assay)
0.28 μM
mTOR
(Cell-free assay)
5.3 μM

体外研究

Compound 401 is a potent inhibitor of DNA-PK (IC 50 =0.28 μM). Compound 401 is reported to be a poor inhibitor of PI3K, ATM, and ATR in vitro, but it is active against mTOR. Compound 401 shows activity against mTOR (IC 50 =5.3 μM) but not p110α/p85α PI3K (IC 50 >100 μM). Treatment of cells with Compound 401 blocks the phosphorylation of sites modified by mTOR-Raptor and mTOR-Rictor complexes (ribosomal protein S6 kinase 1 Thr 389 and Akt Ser 473 , respectively). By contrast, there is no direct inhibition of Akt Thr 308 phosphorylation, which is dependent on PI3K. Similar effects are also observed in cells that lack DNA-PK. Compound 401 inhibits immunoprecipitated epitope-tagged mTOR or endogenous mTOR in Raptor immunoprecipitates. In both cases, inhibition of 67% or 78% is obtained at 5 μM or 10 μM Compound 401, respectively. By contrast, dose response curves show that the p110α/p85α or p110β/p85α PI3K complexes are poorly inhibited by Compound 401 at these concentrations. The proliferation of TSC1 -/- fibroblasts is inhibited in the presence of Compound 401, but TSC1 +/+ cells are resistant.

COMPOUND 401 上下游产品信息

上游原料

下游产品

COMPOUND 401 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30M25372-吗啉基-4H-嘧啶并[2,1-a]异喹啉-4-酮
2-Morpholino-4H-pyrimido[2,1-a]isoquinolin-4-one
168425-64-710mg250元
2024/04/30M25372-吗啉基-4H-嘧啶并[2,1-a]异喹啉-4-酮
2-Morpholino-4H-pyrimido[2,1-a]isoquinolin-4-one
168425-64-750mg955元

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