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LY2835219

LY2835219, 1231930-82-7, 结构式
LY2835219
CAS号:
1231930-82-7
英文名:
Abemaciclib mesylate (LY2835219)
英文别名:
Bemaciclib;Abemaciclib Mesylate;CS-806;LY2835219;Bemaciclib(salt);LY2835219 mesylate;Bamaciclib Mesylate;LY2835219 USP/EP/BP;LY2835219/LY-2835219;ABEMACICLIB LY2835219 100MG
中文名:
LY2835219
中文别名:
阿贝西利甲磺酸;阿贝西利甲磺酸盐;玻马西林甲磺酸盐;阿贝昔利布甲磺酸盐;LY2835219盐;甲磺酸LY2835219;LY2835219甲磺酸盐;CDK4/6抑制剂(LY2835219);N-[5-[(4-乙基-1-哌嗪基)甲基]-2-吡啶基]-5-氟-4-[4-氟-2-甲基-1-(1-甲基乙基)-1H-苯并咪;N-(5-((4-甲基哌嗪-1-基甲基)吡啶-2-基)-5氟-4-(4-氟-1-异丙基-2-甲基-1H-苯并[D]咪唑-6-基)嘧啶-2-胺甲磺酸盐
CBNumber:
CB02628066
分子式:
C28H36F2N8O3S
分子量:
602.71
MOL File:
1231930-82-7.mol

LY2835219化学性质

储存条件:
-20°
溶解度:
Soluble in DMSO (up to at least 25 mg/ml) or in Water (up to at least 25 mg/ml).
形态:
solid
颜色:
Off-white
稳定性:
Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or distilled water may be stored at -20° for up to 1 month.
CAS 数据库:
1231930-82-7
安全信息

LY2835219性质、用途与生产工艺

生物活性

LY2835219是一种有效的,CDK4和CDK6选择性抑制剂,IC50分别为2 nM和10 nM。Phase 3。

体外研究

LY2835219是一种口服有效的细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)抑制剂,靶向作用于CDK4(cyclin D1)和CDK6(cyclin D3)细胞周期通路,具有潜在的抗肿瘤活性。LY2835219特异性抑制CDK4和6,从而在早G1期抑制视网膜母细胞瘤(Rb)蛋白磷酸化。抑制Rb磷酸化,防止CDK-介导的G1-S期转换,从而使细胞周期停滞在G1期,抑制DNA合成,且抑制癌细胞生长。某些类型的癌症中丝/苏氨酸激酶CDK4/6的过表达,导致细胞周期调节失控。

体内研究

LY2835219-MsOH处理脑的剂量百分比为0.5–3.9%。LY2835219-MsOH处理皮下和颅内胶质瘤模型(U87MG),抑制肿瘤生长,这种作用存在剂量依赖性,不管是单独处理,还是与Temozolomide联用。

生物活性

Abemaciclib (LY2835219)是一种有效的,选择性CDK4和CDK6抑制剂,无细胞试验中IC50分别为2 nM和10 nM。Phase 3。

靶点

TargetValue
CDK4
(Cell-free assay)
2 nM
CDK6
(Cell-free assay)
10 nM

体外研究

LY2835219是一种口服有效的细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)抑制剂,靶向作用于CDK4(cyclin D1)和CDK6(cyclin D3)细胞周期通路,具有潜在的抗肿瘤活性。LY2835219特异性抑制CDK4和6,从而在早G1期抑制视网膜母细胞瘤(Rb)蛋白磷酸化。抑制Rb磷酸化,防止CDK-介导的G1-S期转换,从而使细胞周期停滞在G1期,抑制DNA合成,且抑制癌细胞生长。某些类型的癌症中丝/苏氨酸激酶CDK4/6的过表达,导致细胞周期调节失控。

体内研究

LY2835219-MsOH处理脑的剂量百分比为0.5–3.9%。LY2835219-MsOH处理皮下和颅内胶质瘤模型(U87MG),抑制肿瘤生长,这种作用存在剂量依赖性,不管是单独处理,还是与Temozolomide联用。

LY2835219 上下游产品信息

上游原料

下游产品

LY2835219 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30HY-16297LY2835219
Abemaciclib methanesulfonate
1231930-82-75mg600元
2024/04/30XW12319308271N-[5-[(4-乙基-1-哌嗪基)甲基]-2-吡啶基]-5-氟-4-[4-氟-2-甲基-1-异丙基-1H-苯并咪唑-6-基]-2-嘧啶胺甲烷磺酸盐
n-[5-[(4-ethyl-1-piperazinyl)methyl]-2-pyridinyl]-5-fluoro-4-[4-fluoro-2-methyl-1-isopropyl-1h-benzo[d]imidazol-6-yl]-2-pyrimidinamine methanesulfonate salt;n-[5-[(4-ethyl-1-piperazinyl)methyl]-2-pyridinyl]-5-fluoro-4-[4-fluoro-2-methyl-1-isopropyl-1h-benzimidazol-6-yl]-2-pyrimidinamine methanesulfonate salt;n-[5-[(4-ethyl-1-piperazinyl)methyl]-2-pyridinyl]-5-fluoro-4-[4-fluoro-2-methyl-1-(1-methylethyl)-1h-benzimidazol-6-yl]-2-pyrimidinamine methanesulfonate salt;ly2835219
1231930-82-71G605元

LY2835219 生产厂家

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北京百灵威科技有限公司 010-82848833 400-666-7788 jkinfo@jkchemical.com 中国 96815 76
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合肥恩立医药科技有限公司 0551-66399836 18955197623 sales@enlipharma.com 中国 1874 55
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济南铭雅医药科技有限公司 0531-85828981 864598798@qq.com 中国 588 58
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泰州同新生物科技有限公司 0523-18601685-898 18652728585 sales@allyrise.com 中国 2741 60
重庆普瑞生物医药科技有限公司 023-89130144 18523560356 zhyong1011@163.com 中国 300 58
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杭州科巢生物科技有限公司 0571-89081561; 10006559855 info@cheminspire.com 中国 412 58
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Cckinase, Inc. +1 (732)236-3202 sales@cckinase.com 美国 2738 58
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爆牛贸易重庆有限公司 +86-023-61398051 +8613650506873 sales@chemdad.com 中国 39916 58
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  • LY2835219 mesylate
  • N-[5-[(4-Ethyl-1-piperazinyl)methyl]-2-pyridinyl]-5-fluoro-4-[4-fluoro-2-methyl-1-(1-methylethyl)-1H-benzimidazol-6-yl]-2-pyrimidinamine methanesulfonate (1:1) LY2835219
  • 2-Pyrimidinamine, N-[5-[(4-ethyl-1-piperazinyl)methyl]-2-pyridinyl]-5-fluoro-4-[4-fluoro-2-methyl-1-(1-methylethyl)-1H-benzimidazol-6-yl]-, methanesulfonate (1:1)
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