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Y-27632二盐酸盐

Y-27632二盐酸盐, 146986-50-7, 结构式
Y-27632二盐酸盐
CAS号:
146986-50-7
英文名:
Y-27632 DIHYDROCHLORIDE
英文别名:
Y-27632;ROCK INHIBITOR;Y-276322HCl;Rock inhibitor y-27632;(1R,4R)-4-((R)-1-aminoethyl)-N-(pyridin-4-yl)cyclohexanecarboxamide;CS-20;Y-27632/Y27632;Y-27632 (2HCl),98%;Y-27632, free base;Y-27632 dihydrochlor
中文名:
Y-27632二盐酸盐
中文别名:
Y-27632二盐酸盐;ROCK-I和ROCK-II抑制剂;ROCK抑制剂(AZAINDOLE1);ROCK-I和ROCK-II抑制剂(Y-27632);反式-4-(R-1-氨基乙基)-N-(吡啶-4-基)环己烷甲酰胺;4-[(1R)-1-氨基乙基]-N-(吡啶-4-基)环己烷-1-甲酰胺;4-[(1R)-1-氨基乙基]-N-(吡啶-4-基)环己烷-1-甲酰胺二盐酸盐
CBNumber:
CB0699488
分子式:
C14H21N3O
分子量:
247.34
MOL File:
146986-50-7.mol

Y-27632二盐酸盐化学性质

熔点:
>260°C (dec.)
沸点:
462.6±15.0 °C(Predicted)
密度:
1.136±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件:
Keep in dark place,Sealed in dry,2-8°C
溶解度:
H2O: 14 mg/mL
形态:
solid
酸度系数(pKa):
13.53±0.40(Predicted)
颜色:
white
稳定性:
Hygroscopic
安全信息
危险品标志: Xn
危险类别码: 20/21/22
安全说明: 36
WGK Germany: 3

Y-27632二盐酸盐性质、用途与生产工艺

生物活性

Y-27632 是口服有效的, ATP 竞争性的 ROCK-I 和 ROCK-II 抑制剂,Ki 分别为 220 nM 和 300 nM。Y-27632 诱导凋亡 (apoptosis)。Y-27632 通过上皮-间充质过渡样调节引发人诱导多能干细胞 (hIPSCs) 选择性地分化为间胚层谱系。

靶点

ROCK-I

220 nM (Ki)

ROCK-II

300 nM (Ki)

PKN

3.1 μM (Ki)

Citron kinase

5.3 μM (Ki)

PKCα

73 μM (Ki)

PKA

25 μM (Ki)

体外研究

Y-27632 inhibits the ROCK family of kinases 100 times more potently than other kinases including protein kinase C, cAMP-dependent kinase and myosin light chain kinase. Y-27632 prolongs the lag time and delays the appearance of BrdU-labeled cells in a concentration-dependent manner, delays of about 1 and 4 h are noticed in the Swiss 3T3 cells treated with 10 and 100 μM Y-27632, respectively. Y-27632 promotes neuronal differentiation of adipose tissue-derived stem cells (ADSCs). Compared to 1.0 and 2.5 μM Y-27632 induced groups, percentages of neuroal-like cells achieved a peak in the 5.0 μM Y-27632 induced group.

体内研究

Y-27632 (5 and 10 mg/kg) significantly prolongs the onset time of myoclonic jerks when compare with saline group. Y-27632 (5 and 10 mg/kg) significantly prolongs the onset time of clonic convulsions when compare with saline group. Treatment with Dimethylnitrosamine (DMN) causes a significant decrease in rat body and liver weight (DMN-S group) compared with control animals (S-S group). Oral Y27632 (30 mg/kg) essentially prevents this DMN-induced rat body and liver weight loss (DMN-Y group).

Y-27632二盐酸盐 上下游产品信息

上游原料

下游产品

Y-27632二盐酸盐 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30HY-10071Y-276321 mg300元
2024/04/30HY-10583Y-27632 dihydrochloride2 mg450元

Y-27632二盐酸盐 生产厂家

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上海波以尔化工有限公司 sales@boylechem.com 中国 2923 55
北京百灵威科技有限公司 010-82848833 400-666-7788 jkinfo@jkchemical.com 中国 96815 76
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济南药研药物化学有限公司 jnyaoyan@163.com 中国 3069 58
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南京克罗托鲁宁医药科技有限公司 13382066392 中国 4880 58
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