PCI-24781
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- CAS号:
- 783355-60-2
- 英文名:
- CRA-02478
- 英文别名:
- CS-423;PCI-24781;CRA-02478;CRA 24781;CRA 024781;Abexinostat;PCI-24781, >=98%;PCI-24781;CRA-02478;CRA-02478 PCI-24781;PCI-24781(CRA-024781)
- 中文名:
- PCI-24781
- 中文别名:
- 阿贝司他;HDAC广谱抑制剂(PCI-24781);PCI-24781(ABEXINOSTAT),广谱组蛋白去酰基化酶(HDAC)抑制剂;3-[(二甲基氨基)甲基]-N-[2-[4-[(羟基氨基)羰基]苯氧基]乙基]-2-苯并呋喃酰胺;3-[(二甲基氨基)甲基]-N-[2-[4-[(羟基氨基)羰基]苯氧基]乙基]-2-苯并呋喃甲酰胺;3-[(二甲基氨基)甲基]-N-[2-[4-[(羟基氨基)羰基]苯氧基]乙基]-2-苯并呋喃羧酰胺
- CBNumber:
- CB12501009
- 分子式:
- C21H23N3O5
- 分子量:
- 397.42
- MOL File:
- 783355-60-2.mol
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PCI-24781化学性质
-
熔点:
-
198-202oC (dec.)
-
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密度:
-
1.284
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储存条件:
-
Refrigerator
-
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-
溶解度:
-
DMSO (Slightly), Methanol (Slightly, Heated)
-
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-
形态:
-
Solid
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-
酸度系数(pKa):
-
9.04±0.10(Predicted)
-
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-
颜色:
-
White
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PCI-24781性质、用途与生产工艺
Abexinostat (PCI-24781, CRA-024781) 是一种新型的pan-HDAC抑制剂，靶向作用于HDAC1，Ki为7 nM，对HDACs 2， 3， 6，和10有适中的抑制性，但比作用于HDAC8选择性强40倍。Phase 1/2。
| Target | Value |
HDAC1
(Cell-free assay)
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7 nM(Ki)
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HDAC3/SMRT
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8.2 nM(Ki)
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HDAC6
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17 nM(Ki)
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HDAC2
(Cell-free assay)
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19 nM(Ki)
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HDAC10
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24 nM
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PCI-24781针对于多种肿瘤细胞系具有有效的抗肿瘤活性，GI50分布于0.15 μM 到3.09 μM之间。PCI-24781也抑制HUVEC 内皮细胞的增值，GI50为0.43 μM。PCI-24781处理导致HCT116 和 DLD-1细胞系中组蛋白乙酰化和微管蛋白乙酰化的剂量依赖性积累，同时诱导p21表达，PARP的剪切以及γH2AX的累积。PCI-24781抑制HDACs酶活导致HR 相关基因的转录水平出现明显下降，其中包括RAD51。与抑制HR 一致，在CHO细胞中，PCI-24781处理后导致I-SceI诱导染色质断裂引起的同源定向修复能力下降。PCI-24781诱发S 期缺失，G2期细胞周期停滞以及软组织（STS）细胞的凋亡。PCI-24781诱导STS细胞中Rad51 的转录抑制很有可能是通过增强E2F1在Rad51近端启动子区域的结合。PCI-24781也诱导Hodgkin淋巴瘤和非霍奇金淋巴瘤中蛋白酶和活性氧依赖的NF-κB信号通路介导的细胞凋亡过程。
PCI-24781按200 mg/kg 剂量作用于移植小鼠，隔一天一次,明显抑制HCT116 和 DLD-1肿瘤细胞生长，抑制效果分别是69%和59%。PCI-24781按20 mg/kg, 40 mg/kg, 80 mg/kg和160 mg/kg剂量每星期连续四天给药处理，然后三天不给药处理((一天一次，每周四天))作用于HCT116移植小鼠模型，抑制效果分别是48%, 57%, 82.2%, 和80.0%。
用途
PCI-24781 is a novel hydroxamic acid HDAC inhibitor (histone deacetylase inhibitor). PCI-24781 exerts cytotoxicity and histone H3 alterations via caspase-8 and FADD in leukemia cells.
PCI-24781
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/04/30 | HY-10990 | Abexinostat | | 1 mg | 350元 |
| 2024/04/30 | HY-10990 | PCI-24781
Abexinostat | 783355-60-2 | 5mg | 800元 |
783355-60-2, PCI-24781 相关搜索:
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