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(ALPHAS)-ALPHA-[(2,6-二氯苯甲酰)氨基]-2',6'-二甲氧基联苯-4-丙酸

生物活性 靶点 体外研究 体内研究 (ALPHAS)-ALPHA-[(2,6-二氯苯甲酰)氨基]-2',6'-二甲氧基联苯-4-丙酸 试剂级价格
(ALPHAS)-ALPHA-[(2,6-二氯苯甲酰)氨基]-2
(ALPHAS)-ALPHA-[(2,6-二氯苯甲酰)氨基]-2',6'-二甲氧基联苯-4-丙酸
CAS号:
232271-19-1
英文名:
N-(2,6-Dichlorobenzoyl)-4-(2,6-diMethoxyphenyl)-L-phenylalanine
英文别名:
MDK1191;MDK-1191;TR 14035;TR-14035;TR 14035;TR14035;TR 14035;TR14035;MDK-1191;MDK1191;N-(2,6-Dichlorobenzoyl)-4-(2,6-diMethoxyphenyl)-L-phenylalanine;(S)-2-(2,6-DichlorobenzaMido)-3-(2',6'-diMethoxy-[1,1'-biphenyl]-4-yl)propanoic acid;(S)-2-(2,6-Dichlorobenzamido)-3-(2',6'-dimethoxy-[1,1'-biphenyl]-4-yl)propanoic acid;[1,1'-Biphenyl]-4-propanoic acid, α-[(2,6-dichlorobenzoyl)amino]-2',6'-dimethoxy-, (αS)-;(alphaS)-alpha-[(2,6-Dichlorobenzoyl)amino]-2',6'-dimethoxy-[1,1'-biphenyl]-4-propanoic acid
中文名:
(ALPHAS)-ALPHA-[(2,6-二氯苯甲酰)氨基]-2',6'-二甲氧基联苯-4-丙酸
中文别名:
化合物TR14035;TR 14035,整联蛋白Α4Β7和Α4Β1(VLA-4)拮抗剂;(S)-2-(2,6-二氯苯酰胺)-3-(2,6-二甲氧基-[1,1-联苯]-4-基)丙酸;(ALPHAS)-ALPHA-[(2,6-二氯苯甲酰)氨基]-2',6'-二甲氧基联苯-4-丙酸
CBNumber:
CB12565722
分子式:
C24H21Cl2NO5
分子量:
474.33
MOL File:
232271-19-1.mol

(ALPHAS)-ALPHA-[(2,6-二氯苯甲酰)氨基]-2',6'-二甲氧基联苯-4-丙酸化学性质

沸点:
604.0±55.0 °C(Predicted)
密度:
1.333
储存条件:
2-8°C
溶解度:
DMSO: ≥ 41 mg/mL (86.44 mM)
形态:
Powder
酸度系数(pKa):
3.53±0.10(Predicted)
安全信息

(ALPHAS)-ALPHA-[(2,6-二氯苯甲酰)氨基]-2',6'-二甲氧基联苯-4-丙酸性质、用途与生产工艺

生物活性

TR-14035 (SB 683698, MDK-1191) 是一种 alpha4beta (α4β) integrin 双效拮抗剂，对 alpha4beta7 (α4β7) 和 alpha4beta1 (α4β1) 的IC50值分别为7 nM和87 nM。

靶点

TargetValue
α4β7
(Cell-free assay) 		7 nM
α4β1
(Cell-free assay) 		87 nM

体外研究

TR14035 blocks adhesion of RPMI-8866 cells to MAdCAM-Ig by 100% at 1μM, with an approximate IC 50 of 0.01μM.

体内研究

TR-14035 (3 mg/kg; i.g.) produces a significant decrease of the airways hyper-responsiveness to 5-hydroxytryptamine (5-HT) in an experimental model of allergic asthma in Brown Norway rats.
TR-14035 exhibits plasma decreased with half-lives of 0.28 h (3 mg/kg for i.v.) and 0.39 h (10 mg/kg for i.g.), and the oral bioavailability (F) is 17%.

Animal Model: Male Brown Norway rats (250-300 g)
Dosage: 3 mg/kg
Administration: Oral gavage, 1 h before and 3 h after antigen challenge
Result: Suppressed antigen-induced airway hyper-responsiveness and inflammation.
Animal Model: Male Sprague-Dawley rats (250-320 g)
Dosage: 3 mg/ kg for i.v.; 10 mg/kg for i.g.
Administration: Intravenous injection and oral gavage
Result: T 1/2 (1.88 h for i.v.; 3.42 h for i.g.), F (17%).

(ALPHAS)-ALPHA-[(2,6-二氯苯甲酰)氨基]-2',6'-二甲氧基联苯-4-丙酸 上下游产品信息

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(ALPHAS)-ALPHA-[(2,6-二氯苯甲酰)氨基]-2',6'-二甲氧基联苯-4-丙酸 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30HY-15770TR-140351 mg838元
2024/04/30HY-15770(ALPHAS)-ALPHA-[(2,6-二氯苯甲酰)氨基]-2',6'-二甲氧基联苯-4-丙酸
TR-14035		232271-19-15mg1900元

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