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2,9-Diazaspiro[5.5]undecan-1-one, 2-(1H-indol-3-ylMethyl)-9-(4-Methoxy-2-pyriMidinyl)-

2,9-Diazaspiro[5.5]undecan-1-one, 2-(1H-indol-3-ylMethyl)-9-(4-Methoxy-2-pyriMidinyl)-, 1373765-19-5, 结构式
2,9-Diazaspiro[5.5]undecan-1-one, 2-(1H-indol-3-ylMethyl)-9-(4-Methoxy-2-pyriMidinyl)-
CAS号:
1373765-19-5
英文名:
2,9-Diazaspiro[5.5]undecan-1-one, 2-(1H-indol-3-ylMethyl)-9-(4-Methoxy-2-pyriMidinyl)-
英文别名:
IPSU;2-(1H-Indol-3-ylmethyl)-9-(4-methoxy-2-pyrimidinyl)-2,9-diazaspiro[5.5]undecan-1-one;inhibit,HCRT Receptor,Hypocretin Receptor,IPSU,Orexin Receptor (OX Receptor),Inhibitor;2-((1H-indol-3-yl)methyl)-9-(4-methoxypyrimidin-2-yl)-2,9-diazaspiro[5.5]undecan-1-one;2,9-Diazaspiro[5.5]undecan-1-one, 2-(1H-indol-3-ylMethyl)-9-(4-Methoxy-2-pyriMidinyl)-
中文名:
2,9-Diazaspiro[5.5]undecan-1-one, 2-(1H-indol-3-ylMethyl)-9-(4-Methoxy-2-pyriMidinyl)-
中文别名:
化合物IPSU
CBNumber:
CB12667396
分子式:
C23H27N5O2
分子量:
405.49
MOL File:
1373765-19-5.mol

2,9-Diazaspiro[5.5]undecan-1-one, 2-(1H-indol-3-ylMethyl)-9-(4-Methoxy-2-pyriMidinyl)-化学性质

沸点:
702.0±70.0 °C(Predicted)
密度:
1.32±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
Store at -20°C
溶解度:
DMSO:30.0(Max Conc. mg/mL);73.98(Max Conc. mM)
形态:
A crystalline solid
酸度系数(pKa):
16.94±0.30(Predicted)
安全信息

2,9-Diazaspiro[5.5]undecan-1-one, 2-(1H-indol-3-ylMethyl)-9-(4-Methoxy-2-pyriMidinyl)-性质、用途与生产工艺

生物活性

IPSU是一种选择性,有口服活性和脑渗透性的OX2R拮抗剂,pKi值为7.85。

靶点

pKi: 7.85 (OX2R), 6.29 (OX1R)

体外研究

Orexin receptor antagonists represent attractive targets for the development of drugs for the treatment of insomnia. IPSU binds rapidly and reaches equilibrium very quickly in binding and/or functional assays.

体内研究

IPSU has low blood clearance, shows high maximal blood exposure and AUC after oral dosing. It exhibits an acceptable absolute oral bioavailability and a brain/blood concentration ratio that indicated favorable brain penetration. IPSU increases sleep when dosed during the mouse active phase (lights off); IPSU induces sleep primarily by increasing NREM sleep. IPSU shows a fast onset of action, with a clear increase in total sleep time during the first hour afterdosing. The effect lasts 4-5 h, after which time the total sleep time per hour is the same as on vehicle day .

2,9-Diazaspiro[5.5]undecan-1-one, 2-(1H-indol-3-ylMethyl)-9-(4-Methoxy-2-pyriMidinyl)- 上下游产品信息

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2,9-Diazaspiro[5.5]undecan-1-one, 2-(1H-indol-3-ylMethyl)-9-(4-Methoxy-2-pyriMidinyl)- 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-13796IPSU1 mg560元
2024/01/25HY-137962,9-Diazaspiro[5.5]undecan-1-one, 2-(1H-indol-3-ylMethyl)-9-(4-Methoxy-2-pyriMidinyl)-
IPSU
1373765-19-55mg1400元

2,9-Diazaspiro[5.5]undecan-1-one, 2-(1H-indol-3-ylMethyl)-9-(4-Methoxy-2-pyriMidinyl)- 生产厂家

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