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奥西替尼中间体
简介
细胞活性
体外研究
体内研究
生物活性
靶点
奥西替尼中间体 试剂级价格
奥西替尼中间体
CAS号:
1421373-98-9
英文名:
AZ-5104
英文别名:
AZ7550;AZ5104;AZ-5104;CS-1709;AZD5104;AZ-5104;AZ 5104;AZ5104; AZ-5104;Demethylated AZ9291;metabolite of AZD9291;Osimertinib Impurity A
中文名:
奥西替尼中间体
中文别名:
奥斯替尼杂质A;奥西替尼杂质A;克唑替尼杂质8;奥西替尼中间体;奥西替尼杂质02;化合物AZ5104;化合物GSK429286A;OSIMERTINIB 杂质A;EGFR抑制剂(AZ-5104);N-(5-((4-(1H-吲哚-3-基)嘧啶-2-基)氨基)-2-((2-(二甲基氨基)乙基)(甲基)氨基)-4-甲氧基苯基)丙烯酰胺
CBNumber:
CB12741564
分子式:
C27H31N7O2
分子量:
485.58
MOL File:
1421373-98-9.mol
化学性质
安全信息
用途
价格
供应商
131
化学性质
安全信息
用途
价格
供应商
131
奥西替尼中间体
化学性质
熔点:
158 - 160°C
密度:
1.267±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件:
Refrigerator
溶解度:
Chloroform (Slightly), Methanol (Slightly)
酸度系数(pKa):
12.68±0.70(Predicted)
形态:
Solid
颜色:
Off-White
安全信息
奥西替尼中间体
性质、用途与生产工艺
简介
AZ5104是AZD-9291的去甲基化代谢物,是一种有效的EGFR抑制剂.针对EGFR (L858R/T790M)\EGFR (L858R)\EGFR (L861Q)和野生型EGFR的IC50分别为小于1 nM\ 6 nM\1 nM和25 nM. 表皮生长因子受体(EGFR)是存在于细胞表面的受体酪氨酸激酶.受体活化导致二聚化和酪氨酸自磷酸化,它诱导下游细胞应答,如基因表达修饰\细胞增殖和细胞骨架重排等.
细胞活性
与AZD9291相比,在EGFR突变细胞系ex19del(在PC-9中为2 nmol/L)\T790M(在H1975中为2 nmol/L)以及野生型EGFR细胞(在LOVO中为33 nmol/L)系中,AZ5104具有更高的效力.在表型实验中,在各种细胞系中AZ5104表现出更大的效力. 小鼠口服给药3小时后,血浆中AZ5104的循环活性代谢物为33%.在C/L858R和C/L+T小鼠中,5 mg/kg/day剂量的AZ5104产生减小肿瘤的功效.
体外研究
AZ5104对ex19del (2 nM 在PC-9中),T790M (2 nM在H1975中),和野生型EGFR (33 nM在LOVO中)细胞系表现出良好的疗效。AZ5104引起细胞活性的抑制,对H1975 (T790M/L858R),PC-9 (ex19del),Calu 3 (WT),和NCI-H2073 (WT)的IC50分别为3.3 nM,2.6 nM,80 nM,和53 nM。
体内研究
在C/L858R和C/L+T小鼠中,AZ5104 (5 mg/kg/d, p.o.)诱导显著且持续的肿瘤退化。
生物活性
AZ5104,是AZD-9291的脱甲基代谢物,是一种有效的EGFR抑制剂,作用于EGFR (L858R/T790M),EGFR (L858R),EGFR (L861Q),和EGFR (野生型),IC50分别为<1 nM,6 nM,1 nM,和25 nM。Phase 1。
靶点
Target
Value
EGFR (L858R/T790M)
<1 nM
EGFR (L861Q)
1 nM
EGFR (L858R)
6 nM
ErbB4
7 nM
EGFR (wildtype)
25 nM
奥西替尼中间体
上下游产品信息
上游原料
下游产品
奥西替尼中间体 试剂级价格
更新日期
产品编号
产品名称
CAS编号
包装
价格
2024/04/30
HY-B0793
奥西替尼中间体
AZ-5104
1421373-98-9
5mg
500元
2024/04/30
HY-B0793
奥西替尼中间体
AZ-5104
1421373-98-9
10mM * 1mLin DMSO
610元
奥西替尼中间体
生产厂家
全球有 131家供应商
美国 16
印度 4
英国 1
中国 110
全球 131
奥西替尼中间体国内生产厂家
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优势度
上海缘启生物科技有限公司
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中国
1250
50
上海波以尔化工有限公司
sales@boylechem.com
中国
2923
55
上海佰世凯化学科技有限公司
021-20908456
sales@BioChemBest.com
中国
6011
61
大连美仑生物技术有限公司
0411-62910999 13889544652
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4664
58
上海特伯化学科技有限公司
021-58170097
info@topbiochem.com
中国
9449
58
北京康派森医药科技有限公司
010-52878169 15701683040
sales@bjcomparison.com
中国
4688
58
上海皓元医药股份有限公司
021-58950125
info@chemexpress.com
中国
7553
61
医恩医疗系统研发(上海)有限公司
021-58958002 18930822973
SALES@UHNSHANGHAI.COM
中国
977
58
上海基屹生物科技有限公司
021-54135696 18516235431
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986
55
MedChemexpress LLC
021-58955995
sales@medchemexpress.cn
美国
4863
58
TargetMol中国(陶术生物)
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7854
58
上海喀露蓝科技有限公司
18149758185
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中国
3423
58
深圳振强生物技术有限公司
0755-0755-66853366 13670046396
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中国
17993
56
上海柯维化学技术有限公司
021-64609169 18901607656
greensnown@163.com
中国
9911
50
南京恰风和医药科技有限公司
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5941
50
南京百鑫德诺生物科技有限公司
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2989
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上海市凯瑜琳医药科技有限公司
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685
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上海楼岚生物科技有限公司
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4153
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南京伶亚生物医药科技有限公司
18068075658
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1811
58
斯派螺(武汉)药物研发有限公司
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中国
9254
55
武汉长成化成科技发展有限公司
400-027-6116 18086000087
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中国
1561
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药渡经纬信息科技(北京)有限公司
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中国
2317
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上海一飞生物科技有限公司
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9709
58
广州市齐云生物技术有限公司
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505721671@qq.com
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3868
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上海昶衍化工科技有限公司
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美国
2559
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上海力田化学品有限公司
17305617782 17305617782
sales1@rcc.net.cn
中国
366
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天津凯利奇生物科技有限公司
15076683720
klq@cw-bio.com
中国
3501
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上海瀚香生物科技有限公司
17754423994 17754423994
2853530910@QQ.com
中国
8011
62
郑州艾克姆化工有限公司
0371-0371-55629727 13323845623
2885676761@qq.com
中国
9859
58
北京索莱宝科技有限公司
010-50973130 4009686088
3193328036@qq.com
中国
29796
68
上海芮珊医药科技有限公司
17321237488
kevin@resuperpharmtech.com
中国
368
58
常州美泰生物科技有限公司
0519-83246372 13585352506
中国
1844
58
重庆福腾医药有限公司
023-67770219
jessica.hu@chemieliva.com
中国
1428
60
滁州市科迈尔化工科技有限公司
0550-5196001 15000891977
wj520wjxby@126.com
中国
1836
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西安莱茵生物科技有限公司
86-(0)29-85992781 17792393971
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4587
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凯立德生物医药技术(上海)有限公司
021-58180488
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999
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info@novachemistry.com
英国
4381
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上海珀法姆医药科技有限公司
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1720
58
Musechem
+1-800-259-7612
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美国
4662
60
上海与昂生物科技有限公司
021-58111628 15800915896
中国
1988
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医恩医疗系统研发(上海)有限公司
021-58958002 18930822973
xiaoyangw@gmail.com
中国
2129
58
济南药研药物化学有限公司
jnyaoyan@163.com
中国
3069
58
上海凯裕医药科技有限公司
17317130613
3358272972@qq.com
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3244
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范德(北京)生物科技有限责任公司
15911056312
liming@bio-fount.com
中国
9730
58
广州糖姆氏生命科学有限公司
020-31155029 18902330969
sales@tomums.cn
中国
4698
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杭州新期达医药技术有限公司
0571-85361029
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中国
1991
58
台州市科瑞生物技术有限公司
0576-88813233 13396860566
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2013
58
河南阿尔法化工有限公司
0371-55055611 18137792234
3002694073@qq.com
中国
10118
58
南京美韬医药科技有限公司
meitaochem@126.com
meitaochem@126.com
中国
19105
58
河南利恩化工产品有限公司
03716091-9097 13383857418
1520689222@qq.com
中国
4925
58
Zhejiang J&C Biological Technology Co.,Limited
+1-2135480471 +1-2135480471
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10523
58
TargetMol Chemicals Inc.
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19892
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InvivoChem
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6393
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CD Chemical Group Limited
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20356
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HANGZHOU CLAP TECHNOLOGY CO.,LTD
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中国
5351
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浙江联硕生物科技有限公司
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9610
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上海源溪生物科技有限公司
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9414
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常州辰鸿生物科技有限公司
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3553
58
Cckinase, Inc.
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美国
2738
58
河南普美济华医药科技有限公司
037188900765 18037465274
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中国
13577
58
BOC Sciences
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inquiry@bocsci.com
美国
19553
58
北京新研汇医药研发有限公司
13969155946
1461866103@qq.com
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16111
58
济南百隆化学有限公司
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14253
58
爆牛贸易重庆有限公司
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sales@chemdad.com
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39916
58
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sale1@shzysw.net
中国
9763
58
爱必信(上海)生物科技有限公司
021-38015121 15000105423
chenjw@absin.cn
中国
24734
58
上海弘渠生物医药科技有限公司
88888888888
hongquchem@qq.com
中国
5132
58
SHANGHAI T&W PHARMACEUTICAL CO., LTD.
+86-021-61551413 +8618813727289
contact@trustwe.com
中国
5738
58
深圳市简一生物科技有限公司
0755-84826604
3001783715@qq.com
中国
2898
58
台州南峰药物研究所
12345678910
nanfengdrug@163.com
中国
15323
58
张家港威胜生物医药有限公司
中国
57
58
学研惠(武汉)科技有限公司
15342225168
yutianchun2007@126.com
中国
10004
58
安耐吉化学&3A(安徽泽升科技有限公司)
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44843
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7955
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sales@abmole.cn
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4495
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南通飞宇生物科技有限公司
0513-68819626; 13813788405
feiyubio2@163.com
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2881924765@qq.com
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6975
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上海毕得医药科技股份有限公司
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63720
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InvivoChem中国
13549236410
sales@invivochem.cn
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6713
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深圳市洛克医药科技有限公司
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2880126944@qq.com
中国
2580
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武汉英诺医药科技有限公司
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2881924050@qq.com
中国
9892
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上海喀露蓝科技有限公司
18149758185
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283
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上海麦克林生化科技股份有限公司
021-50706066 15221275939
shenlinxing@macklin.cn
中国
29803
58
艾吉析科技(上海)有限公司
17717235263
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11572
58
郑州鸿晟医药科技有限公司
0371-55695890 15637198702
1677336983@qq.com
中国
13200
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陕西缔都新材料有限公司
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1052@dideu.com
中国
10011
58
武汉敬康恩生物医药科技有限公司
13720134139 13720134139
orders@jknbiochem.com
中国
5224
58
坛墨质检科技股份有限公司
19850211281
qiann@gbw-china.com
中国
1980
58
上海皓竹医药科技有限公司
18912729622
66161984@qq.com
中国
597
58
湖北清北云研医药科技有限责任公司
18162595016
3287908757@qq.com
中国
9887
58
南京世洲生物科技有限公司
025-85560043 15850508050
cindy.huang@synzest.com
中国
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58
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
+86-18521732826
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中国
48467
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上海杰瑞兴生物医药科技有限公司
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5347
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中国
3070
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中国
154
58
1421373-98-9, 奥西替尼中间体
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AZ5104
AZ-5104
N-(5-((4-(1H-indol-3-yl)pyrimidin-2-yl)amino)-2-((2-(dimethylamino)ethyl)(methyl)amino)-4-methoxyphenyl)acrylamide
AZ7550
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