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1227301-51-0

1227301-51-0, 1227301-51-0, 结构式
1227301-51-0
CAS号:
1227301-51-0
英文名:
Philanthotoxin 74
英文别名:
PhTx 74。2HCl;PhTx-74 diHCl;PhTx-74 dihydrochloride;Philanthotoxin 74 dihydrochloride;Philanthotoxin 74 (hydrochloride);(S)-N-(1-((7-((4-Aminobutyl)amino)heptyl)amino)-3-(4-hydroxyphenyl)-1-oxopropan-2-yl)butyramide dihydrochloride;Benzenepropanamide, N-[7-[(4-aminobutyl)amino]heptyl]-4-hydroxy-α-[(1-oxobutyl)amino]-, hydrochloride (1:2), (αS)-
中文名:
1227301-51-0
中文别名:
化合物 T16524;PHILANTHOTOXIN 74二盐酸盐;化合物PHILANTHOTOXIN 74 盐酸盐
CBNumber:
CB13037464
分子式:
C24H43ClN4O3
分子量:
471.08
MOL File:
1227301-51-0.mol

1227301-51-0化学性质

储存条件:
Inert atmosphere,Room Temperature
溶解度:
DMSO : 100 mg/mL (197.03 mM; Need ultrasonic)H2O : 50 mg/mL (98.51 mM; Need ultrasonic)
形态:
Powder
安全信息

1227301-51-0性质、用途与生产工艺

生物活性

Philanthotoxin 74 dihydrochloride (PhTx 74) 是 AMPAR 的拮抗剂; 抑制 GluR3 和 GluR1 的 IC50 值分别为263和296 nM。

靶点

IC50: 296 nM (GluR1), 296 nM (GluR1)

Ki: 0.29 μM (GluR5Q)

体外研究

Philanthotoxin 74 in the micromolar concentration range displays selective inhibition between the two major subtypes of GluA2R-containing AMPARs, GluA1/A2R and GluA2R/A3, when these are coexpressed with γ-2 in oocytes. Philanthotoxin 74 is reported to fully inhibit GluA1/A2R receptors when applied at a concentration of 500 μM while producing 10% inhibition at GluA2R/A3 receptors. Philanthotoxin 74, when tested at concentrations of 100 and 500 μM, displays pronounced channel block (more than 80%) of GluA1/A2R but minimal block (less than 10%) of GluA2R/A3. Oocytes expressing GluA2R alone that homomeric GluA2R is virtually inert to philanthotoxin 74 in the 0.1-300 μM concentration range, displaying less than 5% inhibition at the maximum tested concentration of 300 μM. Philanthotoxin 74 inhibits these receptors nonselectively, with IC 50 values of about 30 μM, in both the presence and absence of γ-2.

1227301-51-0 上下游产品信息

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1227301-51-0 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30HY-104020A1227301-51-0
Philanthotoxin 74 dihydrochloride
1227301-51-01mg500元
2024/04/30HY-104020A1227301-51-0
Philanthotoxin 74 dihydrochloride
1227301-51-05mg800元

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