BlU-285是一种有效的选择性抑制剂,可用于胃肠道间质瘤的治疗。
BLU-285是一种选择性的口服抑制剂,靶向KIT Exon 17和PDGFRα D842活化环突变体。BLU-285可在HMC1.2细胞中抑制KIT(D816V),IC50=3 nM;在P815细胞中抑制KIT(D816Y),IC50=22 nM。它还可在Kasumi细胞中抑制KIT Exon 17突变体(如N822K),IC50=40 nM。