7-氮杂吲哚-4-硼酸酯

7-氮杂吲哚-4-硼酸酯性质、用途与生产工艺

用途

7-氮杂吲哚-4-硼酸酯是一种有机中间体，可用于Suzuki金属偶联反应。

制备

7-氮杂吲哚-4-硼酸酯可由4-溴-7-氮杂吲哚为原料制备得到。

将乙酸异丙酯(387kg)填充至容器中。将该容器用氮气惰性化，并且开始搅拌。将4-溴-7-氮杂吲哚(41.5kg，211mol)填充至容器中。将乙酸钾(43.1kg，439mol)填充至容器中。将双(频哪醇合)二硼(54.7kg，215.4mol)填充至容器中。将双(三苯基膦)二氯化钯(II)(2.9kg，4.13mol)填充至容器中。在85℃-90℃下，将该容器的内容物加热22小时。将该混合物冷却至50℃，然后用水(4x218kg)洗涤。将巯基二氧化硅(27.8kg)添加至该有机相中，并且在50℃下将该混合物加热8小时。将该固体通过过滤去除，并且将该滤饼用乙酸异丙酯(98kg)洗涤。通过减压蒸馏将合并的滤液浓缩至大约240L的体积。将该混合物冷却至大约27℃，然后添加甲基叔丁基醚(200kg)。将该混合物冷却至大约3℃，并且再搅拌7小时。将该固体通过过滤收集。将该滤饼用甲基叔丁基醚(40kg)洗涤，然后在大约40℃下干燥，以产出呈固体的7-氮杂吲哚-4-硼酸酯(39.7kg，98.9％w/w，161.0mol，76％产率)。

7-氮杂吲哚-4-硼酸酯 上下游产品信息

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7-氮杂吲哚-4-硼酸酯 生产厂家

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